[其他]1，4-二氢-2，6-二甲基-3-(烷氧羰基或烷氧基烷氧羰基)-4-(取代苯基)-吡啶-5-羧酸酯类的制备无效
| 申请号： | 85104268 | 申请日： | 1985-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN85104268A | 公开（公告）日： | 1986-12-03 |
| 发明（设计）人： | 丹特·纳迪;艾米得·伦纳蒂;乔乔·比安其 | 申请（专利权）人： | 里科达蒂SA瑞士化学药物公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;A61K31/44;//;21182) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 刘元金,罗英铭 |
| 地址： | 瑞士恰索*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(Ⅰ)(Ar为3-硝基苯基或2，3-二氯苯基，A为C2-C6的亚烷基，R为由C1-C6的烷氧基有选择性地进行一元取代的C1-C6的烷基，R1为C1-C4的烷基)所示的酯类化合物具有抗高血压的活性，是治疗冠心病的有效药物，它是以芳醛Ar-CHO与乙酰乙酸酯和3-氨基丁烯酸酯为原料来制备的。芳醛可先与乙酰乙酸酯或先与3-氨基丁烯酸酯缩合，所得的缩合物然后再与另一种酯缩合。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 羰基 烷氧基烷氧 取代 苯基 吡啶 羧酸 制备 | ||
【主权项】：
1、1，4-二氢-2，6-二甲基-3-(烷氧羰基或烷氧基烷氧羰基)-4-(取代苯基)-吡啶-5-羧酸酯的制备方法，该酯的通式如下所示：式中：Ar代表3-硝基苯基或2，3-二氯苯基；A代表含有2至6个碳原子的直链或支链的亚烷氧；R代表含有1至6个碳原子的直链或支链烷基，这个烷基也可以是被含有1至6个碳原子的烷氧基选择性地一元取代的；R1代表含有1至4个碳原子的烷氧基，该方法的特征是使通式(Ⅱ)的化合物与通式(Ⅲ)化合物缩合，并使缩合物与通式(Ⅴ)化合物反应，以得到通式(Ⅵ)化合物，上面所说的化合物(Ⅱ)和(Ⅲ)分别是：Ar-CHO(Ⅱ)；CH3COCH2COOA1(Ⅲ)式中Ar的定义如上所述；A1代表下列基团之一：(a)上述定义的基团R；(b)通式(Ⅳ)所示的基团：其中A和R1的定义如上所述；(c)能容易地转变成(b)中所定义的那些基团的基团，所说的化合物(Ⅴ)是：其中，如果A1代表上述(a)中所定义的基团，则A2就代表(b)中或者(c)中所定义的基团；如果A1代表(b)中或者(c)中所定义的基团，则A2就代表(a)中所定义的基团，所说的化合物(Ⅵ)是：其中A1、A2和Ar的定义如上所述，并且如果基团A1和A2中有一个是代表(c)中所定义的基团，那就将A1和A2中的这一个基团转变成(b)中所定义的基团。
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