[其他]二氢吡啶的制备方法

摘要

(1)式化合物及其药学上可接受的盐，式中R是由选自卤素或CF3中的一个或2个取代基取代的苯基，或是2-氯代吡啶基〔3〕，R1和R2自各独立地是C1-C4烷基或者2-甲氧基乙基；而且y是-(CH2)n-(其中n等于2、3或者4)、-CH2CH(CH3)-或者-CH2C(CH3)2-。这些化合物可以用作抗局部缺血剂和抗高血压剂，而且可以用于合成其它二氢吡啶类钙抗剂的中间体。

主权项

1.制备式(I)的1，4-二氢吡啶或其药学上可接受的盐的方法，其中：R是由选自卤素或CF3中的一个或2个取代基所取代的苯基，或者是2-氯代吡啶基〔3〕；R1和R2各自独立地是C1-C4烷基，或者是2-甲氧基乙基；以及Y是-(CH2)n-(其中n为2、3或4)，或Y是-CH2CH(CH3)-，-CH2C(CH3)2-，该方法的特征在于；(A)当Y是-(CH2)n-，其中n为2，3或4时，用一种还原剂还原式(V)或式(VI)化合物，其中R，R1，R2和n如上述定义，而X为H〔式(V)化合物〕，或X为C1-C4烷基〔式(VI)化合物〕；或(B)当Y是-(CH2)2-时，用一种还原剂来还原(III)式噁嗪，其中R，R1和R2如上述定义；或(C)当Y是-CH2CH(CH3)-或-CH2C(CH3)2-时，使用(a)一种还原剂来还原式(IV)化合物，以便生成其中Y是-CH2CH(CH3)-的式(I)化合物，或者(b)用甲基锂来还原式(IV)化合物，以便生成其中Y是-CH2C(CH3)2-的式(I)化合物，其中R，R1和R2如上述定义；并且在上述(A)，(B)或(C)过程之后，选择性地将式(I)产物转化成药学上可接受的盐。