[其他]新型药剂制法无效
| 申请号： | 85105472 | 申请日： | 1985-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN85105472A | 公开（公告）日： | 1987-01-14 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁·乔治·布鲁斯特;乔治·罗伯特·布朗;迈克尔·詹姆斯·史密特斯 | 申请（专利权）人： | 帝国化学工业公司 |
| 主分类号： | C07D319/08 | 分类号： | C07D319/08;A61K31/335 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 英国伦敦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明是关于结构式I的5(Z)-7-([2，4，5-顺式]-4-邻-羟苯基-2-三氟甲基-1，3-二氧杂环已烷-5-某基)庚烯酸及其盐类的制备方法。这些化合物为新型的，外消旋和左旋旋光的的凝栓质A2颉抗剂，能治疗某些肺和/或血管疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 药剂 制法 | ||
【主权项】：
1、一种制备具有外消旋的，或左旋旋光的结构式Ⅰ的化合物5(Z)-7-([2，4，5-顺式]-4-邻-羟苯基-2-三氟甲基-1，3-二氧杂环已烷-5-某基)庚烯酸或其盐的方法，其特征是包括：a)使结构式Ⅱ的酚衍生物脱去，其中Rd是一个适宜的酚保护基团；b)使结构式Ⅲ的([2，4，5-顺式]-4-邻-羟苯基-2-三氟甲基-1，3-二氧杂环已烷-5-某基)乙醛和同结构式为(Rf)3R=CH·(CH2)3CO-M+的维娣希试剂反应，其中Rf是(1-6c)烷基或是芳基，而M+是一个阳离子，或c)结构式Ⅳ的衍生物的水解，其中Z是选择地被一个或多个卤素、烷基、烷氧基、硝基或氰基团取代的烷氧羰基、苯氧羰基、或苯甲羰基；或者Z是一个氰基或一个氨基甲酰基；此后，当需要左旋旋光的结构式Ⅰ的化合物，或者使用适宜的旋光性原料来实施上述方法之一，或者通过适宜的有机碱的适当的旋光型的反应，使结构式Ⅰ化合物的外消旋型解析。接着，把这样得到的盐的非对映异构的混合物，用惯用方法进行分离，并通过适当的盐的酸化，使释放出所需要的化学式Ⅰ左旋旋光的化合物。
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