[其他]制备非对映化合物的合成方法无效
| 申请号： | 85105611 | 申请日： | 1985-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN85105611A | 公开（公告）日： | 1987-01-28 |
| 发明（设计）人： | J·加斯泰格;K·考夫曼;R·门格尔 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D303/48;C07D407/04;//;24908;30348) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明阐述了一种新的方法，用于控制合成具有构型(I)表示的三唑基-O，N-缩醛的两种非对映体。在式(I)中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或卤素；n代表0-5的整数，如果n代表2到5的整数，则R能代表相同或不同的取代基。本发明还提出几种环氧乙烷的反式取代物，用作合成具有构型(I)构象的化合物的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、具有构型(I)构象的三唑基-O，N-缩醛的两种非对映体(A)和(B)的合成方法，式中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或卤素，n代表从0到5的整数，如果n代表从2到5的整数，则R能代表相同或不同的取代基。该方法的特点是：用结构(Ⅱ)表示的环氧乙烷。式中X代表卤素或是a、在有适当的碱和稀释剂存在下，与以结构(Ⅲ)表示的酚的反应，式中R和n所代表的取代基和数同上所述，产生具有构型(IV)的环氧乙烷衍生物。式中R和n所代表的取代基和数同上所述，该环氧乙烷衍生物，在第二步反应时，在适当的稀释剂存在下，与1，2，4-三唑或其盐反应，产生具有构型(IA)的苏型异构体。式中R和n所代表的取代基和数同上所述，或是b、在有适当的稀释剂存在下，与1，2，4-三唑或其盐反应，产生具有构型(V)所示的环氧乙烷衍生物。该环氧乙烷衍生物，在第二步反应时，在有适当碱和适当稀释剂存在下，再与以结构(Ⅲ)表示的苯酚反应，式中R和n所代表的取代基和数同上所述，产生具有(IB)构型的赤型异构体，式中R和n所代表的取代基和数同上所述。
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