[其他]制备α-芳基-4-(4，5-二氢-3，5-二氧-1，2，4-三嗪-2(3H)基)-苯乙腈的方法无效
| 申请号： | 85105673 | 申请日： | 1985-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN85105673A | 公开（公告）日： | 1987-01-14 |
| 发明（设计）人： | 古斯塔夫·玛丽亚·伯克;拉艾梅克斯;塞皮多 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D253/06 | 分类号： | C07D253/06;C07C125/06;A61K31/53 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗宏,刘元金 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明所涉及的是α-芳基-4-(4，5-二氢-3，5-二氧-1，2，4-三嗪-2(3H)基)苯乙腈类化合物，它们具有破坏或防止受原虫感染的宿主体内原虫生长的效能。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 芳基 二氧 苯乙腈 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备一般式为：的化合物，其医药上可采用的酸加成盐或其可能有的立体化学异构体的工艺方法，其中：R1、R2和R3各自任意为氢，卤，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基硫代基或C1-6烷基磺酰基；R4和R5各自任意为氢，卤，三氟甲基或C1-6烷基；而R为氢，C1-6烷基，环C3-6烷基或可能用至多三个各自任意选自卤素，三氟甲基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基硫代基和C1-6烷基磺酰基氧所组成的基团组中的取代基所取代的苯基，其特征在于，ⅰ)除去中间体三氮杂二酮的基团E，该中间体的一般式为：其中E代表一个吸电子基团，所述的E基团除去是在较高的温度下进行的，如果需要，则在有一种酸的存在下进行，该酸也可以用作一种溶剂，如进一步需要，则可在有一种反应惰性的溶剂存在下进行；ⅱ)使一种一般式为：的中间体与某种氰化物起反应，其中W表示一种可参与反应的离去基团。如果需要，则可在有一种反应惰性的溶剂存在下进行该反应。
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