[其他]不对称海因的制备方法无效

专利信息
申请号: 85105869 申请日: 1985-08-02
公开(公告)号: CN85105869A 公开(公告)日: 1987-01-28
发明(设计)人: F·J·厄本 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D491/10 分类号: C07D491/10;C07D495/10;//;23500;31100);23300;33500)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 巫肖南
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本文公开了一种在各种情况下用氟苯酸作起始物制备(4S)-6-氟代-螺-{苯并=氢吡喃-4,41-咪唑烷}-21,51-=酮{山梨糖偶酰}或它的(2R)-甲基衍生物(2-甲基山梨糖偶酰)的改进方法。得到的最终产物作为控制某些慢性糖尿病的并发症的剂具有已知药物价值。
搜索关键词: 不对称 海因 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备(4s)-6-氟代-螺-{苯并=氢吡喃-4,4′-咪唑烷}-2′,5′-二酮或其(2R)-甲基衍生物的方法,包括在酸性介质中用碱金属氰酸盐与相应的(S)-甲基或(S)-乙基4-氨基-6-氟代苯并=氢吡喃-4-羧酸酯以实现所说的氨基酸酯转变成所希望的螺-海因环状化合物。
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