[其他]用为免疫调节剂的2-苄基-4-(4-吡啶基)噻唑类和其衍生物的制造方法

摘要

用转化苄基氰化物成对应的硫代酰胺，随后与4-溴代乙酰吡啶缩合，来制造2-苄基-4-(4-吡啶基)噻唑和它的衍生物，该噻唑衍生物被证明为有效的免疫调节剂。

主权项

1、一种制备分子式(1)化合物或它的药用盐的方法，那里R和R′各自是(1)氢；(2)卤；(3)低烷氧基；(4)低烷基硫代；(5)低烷基亚硫酸酰基；(6)低烷基磺酰；(7)未取代的或取代的苯基低烷氧基；(8)低烷基；(9)低链烯基；(10)低链烷酰；(11)卤低烷基；(12)-COORa，这里Ra是H或C1-6烷基；(13)芳基；(14)芳氧基或芳基-S-；(15)氰基；(16)羟基低烷基；(17)卤低链烷酰；(18)低链烷酰氧基；(19)未取代的或取代的杂芳基；(20)-NRaCORb，这里Ra和Rb各自是H或C1-6烷基；(21)-NO2：(22)-NRa Rb：(23)-ORa；(24)-CONRa Rb；(25)-CORa；(26)-NRa CONRb Rb；(27)-NRa CORb；(28)-OCORa；(29)-SCORa；或(30)-OCH2O-。R2能用一单键或一双键与苄基碳连结：对双键的连结，R2仅能是=O，=S，=NRa，或=CH-Rc这里Rc是Ra，ORa或卤；对单键是连结，可有R2的一个或二个位置，每一R各自是Rc；R是Ra，卤或卤低烷基；n是1至4；m是1至5；和q是0或1。其特征在于：(a)在一种酸或一种碱存在的情况下以一个分子式为的化合理处理一个分子式为的化合物。(b)在一种强碱存在的情况下以一个分子式为的化合物处理一个分子式为的化合物。