[其他]戊二酰亚胺抗焦虑及抗高血压药物的制备

摘要

戊二酰亚胺衍生物为有用的抗高血压及抗焦虑药物。式中R1及R2各独立地代表氢，C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，硝基，羟基，SO3H，SO2NH，及当R1与R2在一起时在1，2-或1，3-位形成稠合苯基，当R1及R2相同时它们各代表氢，C1-4烷基，C1-4烷氧基，羟基或卤素基；A及B独立地代表氧，硫或式-N(R6)-的亚氨基，其中R6基为氢或C1-4烷基；R3是氢原子，C1-4烷基或羟乙基；n是从2-5的整数；R4及R5代表甲基或在一起形成环戊烷或环己烷，它的对映异构体，及其可供药用的酸加成盐。

主权项

1、制备下式戊二酰亚胺衍生物的工艺过程式中R1及R2各独立地代表氢，1-4碳的烷基，1-4碳的烷氧基，卤素，硝基，羟基，SO3H，SO2NH及当R1及R2在一起时可在1，2位或3，4位形成稠合的苯基，当R1及R2相同时它们各自代表氢、1-4碳的烷基、1-4碳的烷氧基、羟基或卤素基团；A及B独立地可以是氧，硫或式-N(R6)-的亚胺基，其中R6基可以是氢或1-4碳的烷基；R3可以是氢，1-4碳的烷基或羟乙基；n可以是从2-5的整数；R4及R5可以是甲基或在一起可以形成环戊烷或环己烷环；或它们的药学上可接受的酸加成盐。该方法是将下式的亲核试剂，其中R1，R2，R3，A及B定义如上，与下式的底物反应其中n，R4，及R5如上所定义的及L为离去基团，在25-150℃反应1-24小时，并从反应物中分离产物。