[其他]新头孢菌素化合物的制备方法无效
| 申请号： | 85106733 | 申请日： | 1985-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN85106733A | 公开（公告）日： | 1987-01-14 |
| 发明（设计）人： | 渥美国夫;坂上健司;山本雄一;吉田隆;西端健;近藤信一;深津俊三 | 申请（专利权）人： | 明治制果株式会社;三桥进 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04;C07D501/22;C07D501/24;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 穆德俊,唐跃 |
| 地址： | 日本东京*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一类由通式(I)所示的可作为抗菌的新头孢菌素化合物(顺式异构体)及(I)式化合物可作为药的盐或酯的制备方法。其中R1是氨基或被保护氨基；R2是低级烷基，羧甲基或被保护羧甲基；R3是氢原子，成盐阳离子或羧基保护基；A是未取代的或取代的苯基，未取代或取代的呋喃基，未取代或取代的噻唑基，或者未取代的或取代的3-低级烷基噻唑基。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备通式(Ⅰ)头孢菌素化合物及其盐或酯的方法，其中R′是氨基基团或被保护了的氨基基团，R2是低级烷基基团，羧甲基基团，或被保护了的羧甲基基团，R3是氢原子，成盐的阳离子，或羧基保护基团，A是未取代或取代了的苯基基团，未取代或取代了的呋喃基基团或未取代或取代了的噻唑基基团或未取代的或取代了的3-低级-烷基-thiazolio基基团，其特征在于该方法包括通式(Ⅱ)的7-氨基头孢菌素霉烷酸化合物，其中R3和A如上所定义，或与其功能相同的化合物(包括通式(Ⅱ)化合物氨基基团的反应衍生物和通式(Ⅱ)化合物的盐)与通式(Ⅲ)的2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-烷氧亚氨基-醋酸反应，其中R1和R2如上所定义，或一功能相同的化合物(包括通式(Ⅲ)化合物与酸的反应衍生物)该反应是在一不反应的溶剂中进行，反应温度不高于所用溶剂的沸点，反应后生成通式(Ⅰ)的化合物，然后，如果需要，可将所生成通式(Ⅰ)化合物的一种，如通式(Ⅰ″)所示的化合物，烷基化，即通过与分子式为RX的(在通式Ⅰ″中R1，R2和R3如上所定义R4和R5可以相同也可以不相同，各是氢原子，低级烷基基团，或卤原子)烷基卤反应，使通式(Ⅰ″)化合物噻唑基的3-氮原子烷基化来制备通式(Ⅰ′″)的化合物，在分子式RX中R是低级烷基基团，X是卤原子或一单或二-低级-烷基硫酸盐或低级-烷基低级-链烷磺酸盐，在式(Ⅰ″′)中R1，R2，R3，R4和R5如上所定义，R与所用的烷基卤的低级烷基基团或单或二-低级烷基硫酸盐或低级烷基低级-链烷磺酸盐相一致，此外，如果需要，可从通式(Ⅰ)或(Ⅰ′″)的化合物上除去氨基保护基和羧基保护基基团。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于明治制果株式会社;三桥进，未经明治制果株式会社;三桥进许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/85106733/，转载请声明来源钻瓜专利网。
