[发明专利]苯并咪唑衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85108133.9 | 申请日： | 1985-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN1013445B | 公开（公告）日： | 1991-08-07 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·约翰·艾夫 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 英国英格兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备式(I)化合物及其适于药用的盐方法，其中R5与R6相同或互异，各自为氢、C1-6烷基或C3-6环烷基、或者R5及R6与所连接氮原子一起形成氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、N-C1-4烷基哌嗪基、或吗啉代基；及R7与R8其中之一为卤素，另一为氢、卤素或C1-6烷基；其制法，制备所用中间物，含有此等化合物的药用组合物及其用作胃酸分泌抑制的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 苯并咪唑 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备化学式(Ⅰ)化合物及其适用于药物的盐的方法式中，R1和R4各自为氢，R2为C1-6烷氧基、RCF2O或取代有3至5个氟原子的乙氧基，R3为氢或者R2与R3一起形成-O(CR2)m-O基；R为氢或氟；m为1或2；n为0或1；R5与R6相同或互异，并且各自为氢或C1-6烷基，或者R5及R6与所连接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基或吗啉代基；以及R7与R8其中之一为卤素，另一为氢、卤素或C1-6烷基；所述方法包含：(a)将化学式(Ⅱ)化合物与化学式(Ⅲ)化合物进行反应式中R1至R8同化学式(Ⅰ)中之定义，L1与L2其中之一为SH，另一为可由硫醇取代的离去基团；(b)将化学式(Ⅳ)化合物式中R1至R4同化学式(Ⅰ)之定义，与化学式(Ⅴ)化合物进行反应式中R5至R8同化学式(Ⅰ)定义，X为CO2H或CSX1，X1为卤素或C1-4烷氧基；(C)将化学式(Ⅵ)化合物式中R1至R4同化学式(Ⅰ)之定义，R9为氢或保护基，M为碱金属原子，与化学式(Ⅶ)化合物进行反应式中R5至R8同化学式(Ⅰ)之定义，Z为离去基团，P为0或1；(d)将化学式(Ⅷ)化合物式中R1至R4同化学式(Ⅰ)之定义，R9为氢或保护基，Y为离去基团，与化学式(Ⅸ)化合物进行反应式中R5至R8同化学式(Ⅰ)之定义，P为0或1，M′为金属原子的等效物；并按需要任选：(i)氧化其中n为0的化学式(Ⅰ)化合物，生成其中n为1的式(Ⅰ)化合物。(ii)将如此形成的其中n为1的式(Ⅰ)化合物还原，成为其中n为0的式(Ⅰ)化合物；(iii)制成适于用作药物的盐。
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