[其他]N-取代氮丙啶-2-羧酸及其衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85108698 | 申请日： | 1985-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN85108698B | 公开（公告）日： | 1988-09-07 |
| 发明（设计）人： | 埃尔马·博西斯;理查德·恩德尔;伍尔夫·帕尔克 | 申请（专利权）人： | 曼海姆泊灵格股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/44;//;21304;20306) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗宏 |
| 地址： | 联邦德国曼*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了通式如下的N-取代氮丙啶-2-羧酸衍生物及其盐和N-氧化物；式中X是腈、羧基、烷氧基羰基或氨基甲酰基，R1是羟基或烷氧基，R2是羟甲基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基或氨基甲酰基。本发明也提供了制备这些N-取代氮丙啶-2-羧酸衍生物及含有它们的药物组合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氮丙啶 羧酸 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)的化合物及其盐以及其N-氧化物的方法，式(I)中X是腈、羧基、烷氧基羰基或氨基甲酰基，R1是羟基或烷氧基，R2是羟甲基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基或氨基甲酰基，其中将通式(II)的化合物与通式(III)的胺或其N-氧化物进行环化反应，而其中通式(II)：式(II)中X具有上面所给的含义，Hal1和Hal2是氯或溴原子，L是氢原子，或者Hal1和L共同代表一个价键，通式(III)：式(III)中R1和R2具有上面所给的含义，如果需要，将所得的通式(I)的化合物接着转化为通式(I)的另一化合物，其转化方法包括：将X或R2为烷氧羰基的通式(I)的化合物与氨反应，得到X或R2为氨基甲酰基的化合物，将X为氨基甲酰基的通式(I)的化合物与脱水剂反应，得到X为腈
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