[其他]制备抗病毒剂的方法

摘要

在动物细胞表面上发现了第二步病毒结合受体。其被认为是病毒穿透靶细胞所需要的。第二步受体已被发现可与属于许多不同科的病毒相结合。第二步受体和与第二步受体的结合表位相应或相类似的天然或合成性物质，并从而能与病毒上的识别天然第二步受体结合表位的位点相结合，被指明可以用于病毒感染的诊断，预防和治疗。

主权项

1、一种制备化合物的方法，该化合物具有与由1-O-β-D吡喃半乳糖基-N-(2-D-羟基烷酰基)-1，3-二羟-2-D-氨基烷所带的天然结合表位相应的一般构象，其构象是：具有按晶体规则描述的近似的空间原子关系，晶胞，a=11.2，b=9.3，c=46.5，β=99°，选择的部分原子座标X，Y和Z分别为，对于已糖，C1″0.82，0.99和0.42，C3″0.91，1.25和0.44，C5″0.72，1.15和0.46，对长链基，O10.80，0.90和0.41，C10.76，0.76和0.42，C20.78，0.66和0.39，C50.61，0.62和0.31，N10.90，0.69和0.38，O20.57，0.69和0.37，对脂肪酸，C1′0.98，0.58和0.37，C2′1.08，0.64和0.36，C5′1.17，0.71和0.29，O1′0.95，0.45和0.38，O2′1.12，0.79和0.37，显示出这些原子关系和座标的化合物及其不干扰结合活性的变型体，因为该化合物含有极性一疏水部分(与天然结合表位构象式中A部分相似的结构)，包括与天然结合表位中已糖x侧相一致的结构，并且包含至少在受体活性部分具有β-吡喃半乳糖构象的D型或L型的单糖，该单糖在这样的位置上被适当地取代，即取代物不对与天然结合表位上的已糖x侧相一致的结构发生空间抵触的适宜的取代，极性部分(与天然结合表位构象式所示的B部分相似的结构)含有至少两个氢结合位点，该位点可以是氨基、羰基、羟基、巯基、亚砜基或砜基，以及疏水部分(与天然结合表位构象式所示的C部分相似的结构)，其含有饱和或不饱和的，分支或直链的，开链或环状的烃，或它们的结合体，并且表面面积至少为50-802，用于对病毒感染的诊断，预防和治疗，该方法包括已知的步骤。