[其他]链烯酰胺头孢菌素酯类的制备方法无效
申请号: | 86103606 | 申请日: | 1986-05-28 |
公开(公告)号: | CN86103606A | 公开(公告)日: | 1987-12-09 |
发明(设计)人: | 浜岛好男;石仓公二;南恭二;久保田忠俊;吉田亚 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D501/20 | 分类号: | C07D501/20;C07D501/04;A61K31/545 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 日本大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 口服抗菌素,7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑基-4-基)-2-链烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸药物学上合理的酯以(I)式表示(式中R是氨基或保护了的氨基,R1是由烷氧基取代或不取代的直链,支链或环烷基,R2是氢或头孢菌素类的3位取代基,R3是药物学上合理的酯基,和X是硫或硫酰基)。 | ||
搜索关键词: | 链烯酰胺 头孢菌素 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备下式所代表的7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)链烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸的药物学上合理的酯的方法:式中R是氨基或保护了的氨基,R1是由烷氧基取代或不取代的直链、支链或环烷基,R2是氢或头孢菌素的3位取代基R3是药物学上合理的酯基,和X是硫或硫酰基,本方法通过酰胺化制备上述化合物,其特征在于将下式所示的可有保护基或无保护基的(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4)-2-链烯酸或其活性衍生物与下式所示的7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸的药物学上合理的酯或活性衍生物互相反应。
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