[其他]吡啶基取代的咪唑并[2，1-b]噻唑的制备方法无效
| 申请号： | 86104224 | 申请日： | 1986-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN86104224A | 公开（公告）日： | 1987-02-11 |
| 发明（设计）人： | 保罗·埃利奥特·本德;伊凡·兰托斯;迈克尔·安东尼·麦圭尔;伦登·诺伍德·普里根;赫伯特·伯纳德·威尼科夫 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩贝克曼公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;//;2330028500) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 刘元金 |
| 地址： | 美国宾夕法尼*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 6-芳基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑或相应的噻嗪作为亲核试剂，直接或以格利雅试剂的形式与N-酰基吡啶盐反应，产生新的6-芳基-5-(N-酰基-1，4-二氢-4-吡啶基)-2，3-二氢咪唑并-[2，1-b]噻唑或相应的噻嗪。将这些化合物氧化可得到相应的吡啶基取代的咪唑并[2，1-b]噻唑或噻嗪，它们可作为花生四烯酸代谢中的5-脂氧合酶途径的抑制物。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 取代 咪唑 噻唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备具有下式化合物的方法，特征是其中A是-CH2-或-CH2CH2-；B和D各自是H、甲基、乙基或二甲基；R是(a)苯基；(b)单取代的苯基，其中取代基是卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C4烷基、CF3、2，2，2-三卤乙氧基、丙-2-烯-1-氧基、C1-C3二烷基氨基、N-(C1-C3烷基)-(C1-C3链烷酰氨基)、或有5-6个碳原子的N-氮杂环烷基；(c)二取代的苯基，其中的取代基各自是C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，或者两取代基一同构成亚甲二氧基；或(d)3，4，5-三甲氧基苯基；和R1是C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、苯氧基、苄基或苄氧基；该方法包括使式为的化合物，其中A、B、D和R定义同上述，与式为的N-酰基吡啶鎓盐反应，其中R1的定义同前，X是与酰基阳离子有关的阴离子。
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