[其他]治疗剂的制备方法

摘要

制备通式I新喹诺酮的方法，式中X，R，R1，R2，及R3的定义与说明书相同，喹诺酮母核上2位或3位之间的虚线表示可选择的键，但3个已知的化合物1-甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-磺酰胺，1，N-二甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-磺酰胺和6，7-二甲氧基-1-甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-磺酰胺除外。新化合物具有抗高血压作用，可用作抗高血压剂。该类化合物还可用治疗心力衰竭和局部缺血心脏病。

主权项

1、制备式Ⅰ喹诺酮的方法其中X是有选择取代的苯环残基；R是低级烷基；R3是氢或低级烷基；R1和R2(可相同或不同)是氢，低级烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成五元至七元饱和杂环，该杂环可有选择地含有选自氮，氧或硫原子的另外杂原子，并可有选择地由1个或多个低级烷基取代；喹诺酮母核的2位和3位之间的虚线表示可选择的键，如果当虚线代表一个键时，R是甲基，R1和R3是氢；并且(a)当R2是氢时，那么4-喹诺酮母核的稠合苯环可带有1个或多个除6，7-二甲氧基以外的取代基；并且(b)当R2是甲基时，那么稠合的苯环可带有至少一个取代基，该方法的特征在于：(a)式Ⅲ磺酰氯与R1R2NH式的胺反应，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位间有可选择的键存在，并且R3是氢，或者(b)式VA化合物与式R3C(OR8)3(其中R8是低级烷基)的原链烷酸三(低级烷基)酯反应，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位间有可选择的键存在，或者(c)将式Ⅹ化合物烷基化，Ⅹ得到式Ⅰ化合物，其中2，3位有可选择的键存在，并且R3是氢，或者(d)使式Ⅺ化合物进行脱苄基，Ⅺ其中R10是氢，低级烷基或R11，而R11是苄基或能脱苄基的取代苄基，得到式Ⅰ化合物，其中R1是氢或低级烷基，R2是氢，或者(e)将R1和R2均为氢，或者R1为氢、R2为低级烷基的式Ⅰ化合物烷基化，得到相应的式Ⅰ化合物，其中R1为氢或低级烷基，R2为低级烷基，或者(f)将式ⅤA化合物VA与式R8CHO的醛或它的醛缩二(低级烷基)醇反应，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位间可选择的键不存在，或者(g)将式Ⅰ化合物(其中2，3位间可选择的键不存在)氧化，得到相应的式Ⅰ化合物，其中2，3位间有可选择的键存在。