[发明专利]抗寄生虫药物的制备方法无效

专利信息
申请号: 86105218.8 申请日: 1986-07-25
公开(公告)号: CN1007266B 公开(公告)日: 1990-03-21
发明(设计)人: 保罗·斯蒂芬·吉布森;凯尔文·斯科特·霍尔多姆;亚历山大·克罗桑·古迪;约翰·德斯蒙德·布洛克 申请(专利权)人: 辉瑞公司
主分类号: C12P17/08 分类号: C12P17/08;C12P19/62;C07D493/22;C07H17/08
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 曹恒兴
地址: 巴拿马科隆*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本发明提供了具有下式的新型化合物,其中22-23位之间的虚线表示一个选择性的双键,而其中R1,R2,R3和R4的含义分别和本专利说明部分相应符号的含义一致。
搜索关键词: 寄生虫 药物 制备 方法
【主权项】:
1、生产下式化合物的方法:其中22-23位之间的虚线代表一个选择性的双键,R1是H或OH而双键不存在,或者双键存在而R1不存在;R2是一个α-分支的C3-C8烷基,C3-C8链烯基,或C3-C8烷基硫烷基;一个C5-C8环烷基烷基,其中烷基是一个α分支的C2-C5烷基;一个C3-C8环烷基或C5-C8环烯基,其中任何一个都可以被亚甲基或者一个或2个C1-C4烷基或者囟原子任意地取代;或一个噻吩基或呋喃基;R3是氢或甲基;R4是一个具有下式的4’(α-L-齐墩果糖基)-α-L-齐墩果糖氧基;其前提条件是R2是烷基时,它不是异丙基或仲丁基;这个方法包括在具有式R2CO2H的羧酸(其中R2的意义前已限定)或其盐、酯或酰胺,或其氧化的前体存在时,使avermitilis链霉菌(CCTCCNo.86083)发酵,以及分离出具有式(Ⅰ)的化合物,其中R1是OH而双键不存在,或者双键存在而R1不存在,以及将化合物(其中双键存在而R1不存在)还原得到式(Ⅰ)化合物(其中R1是H而双键不存在)。
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