[其他]作为消炎和镇痛药的1-取代的羟吲哚-3-碳酰胺类化合物

摘要

在哺乳类生物中，用作消炎和镇痛药的一系列的1-取代的羟吲哚-3-碳酰胺类化合物。本发明的这些化合物可以由(1)合适的1-取代羟吲哚与一个异氰酸酯反应。或者(2)合适的1-取代的羟吲哚-3-羧酸烷基酯氨解来制备。

主权项

1、一个制备有药物活性的结构式如下的羟吲哚化合物及其药物可用的盐的方法。这里X是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷硫基，1-4个碳原子的烷氧基、3-6个碳原子的环烷基，硝基，三氟甲基，2-4个碳原子的酰基，苯甲酰基或噻吩甲酰基；y是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基或1-4个碳原子的烷硫基；X和y当联在一起时，是4，5-、5，6-或6，7-亚甲二氧；A是NH-R2、R3或NH-CO-R3；R1和R2各是氢、1-6个碳原子的烷基、3-7个碳原子的环烷基、杂环基或甲基杂环基。这里所说的杂环基是吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基及异噁唑基，或结构如下的基团这里W是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷硫基，1-4个碳原子的烷氧基，2-4个碳原子的酰基，三氟甲基或3-6碳原子的环烷基；Z是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷氧基或1-4个碳原子的烷硫基；R3是1-6个碳原子的烷基或苯基；其特点是：(A)一个羟吲哚化合物(结构式如下)与一个结构式为R1NCO的异氰酸酯反应或(B)一个羟吲哚化合物(结构式如下)与一个结构式为R1NH2的胺反应，这里R是1-4个碳原子的烷基。