[其他]环烷基取代的4-氨基苯衍生物的制备方法

摘要

1.一种制备(I)式化合物及其药用盐的方法(I)式中R为C1～C4烷基；n为1～5的整数；A和B代表下几种情况(a)A为＝C＝O，B为-O-，-NH-或-CH2-；或(b)A为-CH2-B为-O-，-NH-，-CH2-或＝C＝O；或(c)A为-O-，B为＝C＝O或-CH2；或(d)A为-NH-，B为＝C＝O或-CH2-，该方法包括(1)使(II)式的化合物或其活性衍生物与(III)式化合物反应(II)式中R的定义同前。

主权项

1、本发明涉及用(Ⅰ)式表示的取代的4-氨基苯衍生物及其药用盐的制备方法。(Ⅰ)式中R为C1～C4烷基；n为1～5的整数；A和B代表以下几种情况：(a)A为，B为-O-，-NH-，-CH2-；或(b)A为-CH2-，B为-O-，-NH-，-CH2-或；或(c)A为-O-，B为或-CH2-；或(d)A为-NH-，B为或-CH2-，本发明的化合物具有抑制芳香酶的能力，适用于治疗与激素有关的肿瘤和前列腺肥大或增生。式中n的定义同前，X为OH或NH2，这样得到(Ⅰ)式化合物，其中R和n的定义同前，A为，B分别为-O-或-NH-；或(2)使(Ⅳ)式化合物还原式中R和n的定义同前，A和B代表两种情况，或是(i)A为，B为-O-，-NH-或-CH2-，或是(ii)A为-O-，-NH-，或-CH2-，B为，这样得到相应的(Ⅰ)式化合物，其中A和B代表两种情况，或是(i)A为，B为-O-，-NH-或-CH2-或是(ii)A为-O-，-NH-或-CH2-，B为(3)还原(Ⅰ)式的化合物，其中R和n的定义同前，A和B代表(i)A为，B为-O-或NH，或(ii)A为-O-或NH，B为，得到这样相应的(Ⅰ)式化合物，其中A和B代表(i)A为-CH2-，B分别为-O-或NH，或(ii)A为-O-或NH，B为-CH2-；或(4)使A为，B为-CH2-或A为-CH，B为的(Ⅰ)式的化合物脱氧，这样得到A和B均为-CH2-的(Ⅰ)式的化合物；如需要，可使(Ⅰ)式的化合物成盐，或由(Ⅰ)式化合物的盐得到(Ⅰ)式的游离化合物，和/或若需要将(Ⅰ)的异构体混合物分离为单一的异构体。