[其他]新的药物化合物

摘要

结构式如上的新化合物，含有它们作为活性成分的药物制剂及这些化合物在医药中的应用。

主权项

1、式Ⅰ化合物及其生理上可接受的盐，X是-S-或-SO-；R1、R2、R3和R4，相同或不相同，它们：(a)H(b)含1～6个碳原子的烷基(c)含3～7个碳原子的环烷基(d)含1～6个碳原子的烷氧基(e)各烷基部分含1～3个碳原子的烷氧基烷基(f)各烷基部分含1～3个碳原子的烷氧基烷氧基(g)卤素(h)-CN(i)-CF3(j)-NO2(k)-COR10(l)各烷基部分含1～6个碳原子的烷硫基(m)各烷基部分含1～7个碳原子的烷基亚磺酰基(n)芳基(o)烷基部分含1～6个碳原子的芳烷基(p)芳氧基(q)含1～6个碳原子和1～6个卤原子的卤代烷氧基(r)烷基部分含1～6个碳原子的芳烷氧基(s)R1和R2、R2和R3，或R3和R4，与其在苯并咪唑环上相连的碳原子，形成一个或多个五元、六元或七元环，此环可是饱和的或不饱和的，且可含0～3个选自N、S，和O的杂原子。每个环可由1～10个，最好是1～6个或1～4个取代基任意取代，这些取代基选自带1～3个碳原子的烷基和卤素。或者2个或4个上述的取代基一起形成1个或2个含氧基团()，由此，如果R1和R2、R2和R3或R3和R4和在苯并咪唑环上与其相连的碳原子形成两个环，这些环可能互相稠合R5是(a)含1～6个碳原子的烷基(b)含1～6个碳原子的单或二羟基取代的烷基(c)氨基、单烷基(1～3个碳原子)-氨基，和二烷基(各烷基部分含1～3个碳原子)-氨基取代的、含1～6个碳原子的烷基，可任选作盐的形式，如氯化氢盐(d)羧基取代的、含1～7个碳原子的烷基，可任选作盐的形式，如钠或钾盐(e)含3～7个碳原子的环烷基(f)含1～6个碳原子的烷氧基(g)单或二羟基取代的、含1～6个碳原子的烷氧基(h)氨基、单烷基(1～3个碳原子)-氨基，和二烷基(各烷基部分含1～3个碳原子)-氨基取代的、含1～6个碳原子的烷氧基，可任选作盐的形式，如氯化氢盐(i)羧基取代的、含1～7个碳原子的烷氧基，可任选作盐的形式，如钠盐或钾盐(j)各烷基部分含1～3个碳原子的烷氧基烷氧基(k)含1～6个碳原子的烷基氨基(l)各烷基部分含1～4个碳原子的二烷基氨基(m)烷基部分含1～4个碳原子的单式二羧基取代的烷基氨基，可任选作盐的形式和酯的形式，特别是以在烷基部分含1～4个碳原子的单或二烷基酯的形式，或者以单或二苄基酯的形式(n)芳基，可由含1～4个碳原子的烷基、含1～4个碳原子的烷氧基、卤素、CF3、含2～5个碳原子的酰基、含2～5个碳原子的烷氧羰基，或可任选作盐(如钠盐)的形式的羧基任意取代(o)芳氧基，可由含1～4个碳原子的烷基、含1～4个碳原子的烷氧基、卤素、CF3、含2～5个碳原子的酰基、含2～5个碳原子的烷氧羰基，或可任选作盐(如钠盐)的形式的羧基任意取代(p)芳基烷氧基，其中烷氧基部分含1～6个碳原子，芳基部分由含1～6个碳原子的烷基和/或含1～6个碳原子的烷氧基任意取代、或可由任选作盐(如钠盐)形式的羧基任意取代R6和R8是相同的或不相同的，选自：(a)H(b)含1～6个碳原子的烷基R7是(a)H    (b)含1～7个碳原子的烷基    (c)含1～7个碳原子的烷氧基    (d)芳基    (e)烷基部分含1～7个碳原子的芳基烷基    (f)芳氧基    (g)烷氧基部分含1～7个碳原子的芳基烷氧基    (h)链烯基部分含1～7个碳原子的链烯氧基    (i)炔基部分含1～7个碳原子的炔氧基    (j)烷基部分含1～7个，最好是1～3个碳原子的烷硫基    (k)芳硫基    (l)烷基部分含1～7个，最好是1～3个碳原子的芳基烷硫基    (m)各烷基部分含有1～7个，最好是1～3个碳原子的二烷基氨基    (n)吗啉代基    (o)哌啶子基或者R6和R7、或者R7和R8，其在吡啶环上相连的碳原子形成一个五元或六元的，饱和的或不饱和的环，环上可任意含有氧、硫或任意烷基化的氮原子；R9是(a)H    (b)含1～4个碳原子的烷基R10是(a)含1～6个碳原子的烷基    (b)含1～6个碳原子的烷氧基但须：(a)当下列条件(a1)～(a3)同时满足时，R7是氢、烷基、芳基或芳烷基(a1)R1和R4都是氢(a2)R2和R3选自氢、烷基、烷氧基、CF3或COR10和(a3)R5是烷基、以酸形式的羧基取代的烷基、氨基取代的烷基，或R5是烷基、烷氧基、卤素或CF3取代的芳基(b)当R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8和R9是氢，X是S时，R5不是2-甲基丙氧基。