[发明专利]制备N-[[[[1-(6-氟-2-萘基)甲基]-4-哌啶基]氨基]羰基]吡啶甲酰胺类的方法无效
| 申请号： | 86107819.5 | 申请日： | 1986-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN1014411B | 公开（公告）日： | 1991-10-23 |
| 发明（设计）人： | 约翰·莱休普·阿奇博尔德;特伦斯·詹姆斯·沃德 | 申请（专利权）人： | 约翰韦恩兄弟有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D215/02;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王景朝,卢新华 |
| 地址： | 英国伯克郡梅*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(1)化合物或其盐的制备方法。式中R代表氢或氟，R1代表3-吡啶基，4-吡啶基或6-吡啶基，该化合物显示影响精神的活性，可用作为抗抑郁药物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 萘基 甲基 哌啶 氨基 羰基 吡啶 甲酰胺 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下式化合物或其盐的方法，其中R代表氢，R1代表3-吡啶基，4-吡啶基或6-喹啉基，本方法包括：(a)使式(Ⅲ)化合物与式Ⅲa化合物反应其中R如上所定义，W代表一个离去基团或式OSO2OR2的基团，其中R2是其中R1如上所定义；(b)使式(Ⅳ)化合物与式(Ⅳa)化合物或式(Ⅳb)化合物反应其中R如上所定义，式Ⅳa为：OCNCOR1(Ⅳa)式Ⅳb为：H2NCONHCOR1(Ⅳb)其中R1如上所定义，或C)用含有-COR1基团的酰化剂将下式化合物酰化，其中R如上所定义，或d)还原下式化合物其中R和R1均如上所定义，是阴离子，或e)在镍催化剂存在下，使下式化合物(其中R如上所定义)；与如上所定义的式(Ⅲa)化合物反应，或f)将式(Ⅰ)碱性化合物转化成酸加成盐或季铵盐；或g)将式(Ⅰ)化合物的酸加成盐转化成游离碱形式。
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