[其他]枸椽酸三苯氧胺合成方法的改进无效
| 申请号： | 86107840 | 申请日： | 1986-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN86107840A | 公开（公告）日： | 1988-06-01 |
| 发明（设计）人： | 王金其;侯彦敏;董明仙;杨斌 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军防化研究院第四所 |
| 主分类号： | C07C87/29 | 分类号： | C07C87/29;C07C101/00 |
| 代理公司： | 中国人民解放军防化研究院专利代理事务所 | 代理人： | 李广文 |
| 地址： | 北京1044*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 一种用于合成抗乳腺癌药——枸椽酸三苯氧胺的方法，本方法是以对溴苯酚和乙酸为起始原料，经过醚缩合、(氯化、缩合)烷基化、格利维雅反应、脱水、成盐等五步单元反应就能制得合格产品。该方法比以往方法具有反应步骤少、操作简便、总产率高、成本低等优点。更适于医药工业批量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 枸椽酸三苯氧胺 合成 方法 改进 | ||
【主权项】：
1、一种合成枸椽酸三苯氧胺(化学名称：(Z-2-(4-(1，2-二苯基-1-丁烯基)-苯氧基)-N，N-二甲基乙胺枸椽酸盐1∶1)的方法，其中包括：-在相转移催化剂存在下，使对溴苯酚和β-二甲胺基氯乙烷起醚缩合反应，氢氧化钠作缩合剂，生成化合物Ⅰ；-由苯乙酸经氯化、缩合和烷基化三步连续反应生成化合物Ⅱ；-化合物Ⅱ和Ⅰ进行格氏反应生成化合物Ⅲ；-化合物Ⅲ经脱水反应生成化合物Ⅳ；-化合物Ⅳ经有机溶剂重结晶生成Ⅴ；-按常法化合物Ⅴ和枸椽酸生成三苯氧胺枸椽酸盐。其反应式如下：
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