[其他]亚磺酰和磺酰取代的3-苯并吖庚因无效
| 申请号： | 86108627 | 申请日： | 1986-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN86108627A | 公开（公告）日： | 1987-07-22 |
| 发明（设计）人： | 威廉·爱德华·邦丁内尔;赫伯特·斯托厄尔·奥姆斯比三世 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩贝克曼公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍,曹恒兴 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 亚磺酰和磺酰取代的3-苯并吖庚因化合物可用于治疗胃肠功能性障碍。本发明的特殊化合物是8-羟基-7-甲磺酰-2，3，4，5-四氢-1H-3苯并吖庚因。 | ||
| 搜索关键词： | 亚磺酰 取代 | ||
【主权项】：
1、一种化学式(Ⅰ)化合物的制备方法：式中：R是氢，C1-C6烷基或C3-C5链烯基；R1是氢SOR3，SO2R3或SO2NR4R5；R2是氢，C1-C6烷基或R6O-；R3是C1-C6烷基或三氟甲基；R4和R5是氢或C1-C6烷基；以及R6是氢，C1-C6烷基或C1-C6链烷醇基，假定R1是SO2NH2，R2则为R6O-或C1-C6烷基，或其药物上可接受的酸加成盐，其中包括：a)制备R1为SOR3和SO2R3的化合物是将化学式(2)的化合物与氧化剂反应，化学式(2)为：式中：R3定义同上，R7是一个N保护基，R8是氢，C1-C6烷基或OR9，其中R9是一个0保护基，R10是氢或溴；b)制备R1为SO2R3(其中R3为C1-C6烷基)的化合物是将化学式(3)的化学物与亚硫酸钠还原并与C1-C6烷基化剂反应，化学式(3)为：式中：R7和R8的定义同上，R10是氢或溴；C)制备R1为SO2NR4R5的化合物是将定义同上的化学式(3)的化合物与胺，R4R5NH反应，其中R4和R5的定义同上；其后如有需要则：ⅰ)R10为溴时，将苯并吖庚因脱环脱溴，ⅱ)去除N保护基，ⅲ)将苯并吖庚因环上的仲氨基烷基化或链烯基化，ⅳ)去除氧保护基，ⅴ)将苯吖庚因环上的羟基烷基化或链烷基化，ⅵ)生成药物上可接受的酸加成盐。
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