[其他]抗抑郁药诺米芬辛中间体氨基醇的合成无效

专利信息
申请号: 86108704 申请日: 1986-12-29
公开(公告)号: CN1003045B 公开(公告)日: 1989-01-11
发明(设计)人: 颜书理 申请(专利权)人: 国家医药管理局天津药物研究院
主分类号: C07C91/40 分类号: C07C91/40
代理公司: 天津市医药管理局专利代理事务所 代理人: 魏庭榕,郑楠
地址: 天津市南开*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明提供了可大量生产抗抑郁药诺米芬辛中间体N-(2-氨基苄)-1-苯基-2-甲氨基-乙醇-(1)的新合成方法。它是先用钾硼氢还原W-(2-硝基苄)甲氨基苯乙酮的羰基,再用钯/碳氢化还原硝基得成品。此法收率高,成本低操作简便容易实施。
搜索关键词: 抑郁 药诺米芬辛 中间体 氨基 合成
【主权项】:
1.一种合成8-氨基-1,2,3,4-四氢-2-甲基-4-苯基-异喹啉马来酸盐(诺米芬辛)中间体N-(2-氨基硝)-1-苯基-2-甲胺基-乙醇-(1)(简称氨基醇〔1〕)的方法,它是以ω-〔N-(2-硝基苄)-甲胺基〕-苯乙酮盐酸盐(简称硝基苯乙酮盐酸盐(II))为原料先氢化还原(II)的硝基得ω-(2-氨基苄)甲胺基苯乙酮(III)再用钠硼氢还原(III)的碳基得〔I〕,本发明特征是:①硝基苯乙酮盐酸盐与钾硼氢在20-40℃时进行还原,反应3-7小时得ω-(2-硝基苄)甲胺基-苯乙醇-(2)(IV)的醇溶液:②(IV)的醇液中加入5-10%钯/碳催化刘进行氢化反应得氨基醇〔I〕,催化剂用量为(IV)重量的20-30%。
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