[发明专利]利尿药物丁尿胺的合成方法无效
| 申请号： | 86108913.8 | 申请日： | 1986-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN1011779B | 公开（公告）日： | 1991-02-27 |
| 发明（设计）人： | 雷同康;吴继耀;黄秀丽;喻天其 | 申请（专利权）人： | 广西壮族自治区桂林制药厂 |
| 主分类号： | C07C311/16 | 分类号： | C07C311/16;A61K31/18 |
| 代理公司： | 国家医药管理局专利法律事务所 | 代理人： | 龙淳 |
| 地址： | 广西壮族自*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 丁尿胺(Bumetanide)即3-正丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸，是一种强效袢利尿药。本发明从3，5-二硝基-4-氯苯甲酸开始，经苯氧基化、二硝基部分还原、氯磺化与氨解而得到关键中间体3-硝基-5-磺酰氨基-4-苯氧基苯甲酸，后者经硝基还原后以钠硼氢(或钾硼氢)-丁酸试剂一步完成丁基化而得到丁尿胺。本法总收率高，以对氯苯甲酸计算达12～14％；原料价廉易得，工艺简便安全，产品质量较好，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 利尿 药物 丁尿胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、从3，5-二硝基-4-氯苯甲酸合成利尿药丁尿胺(Ⅰ)的方法，包括：(1)3，5-二硝基-4-氯苯甲酸(Ⅱ)与苯酚在弱碱性介质中反应得到3，5-二硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅲ)。(2)3，5-二硝基-4-苯氧基苯甲酸在弱碱性介质中与一种还原剂反应，部分还原得到3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅳ)。(3)3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸与亚硝酸钠在盐酸溶液中反应生成重氮盐，后者在氯化铜的催化下，与二氧化硫反应得到3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸(Ⅴ)。(4)3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸氨解得到3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅵ)。(5)3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸在弱碱性介质中与一种还原剂反应，得到3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅶ)。(6)在有机溶剂中，碱金属硼氢化物在20～30℃与丁酸反应，然后将3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸加入，在80～85℃下丁基化为丁尿胺。
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