[发明专利]新的取代的苯甲酰胺的制备方法无效

专利信息
申请号: 86108972.3 申请日: 1986-12-18
公开(公告)号: CN1018454B 公开(公告)日: 1992-09-30
发明(设计)人: 雅克·阿什;让-克洛德·莫尼埃;让-保罗·施米特;勒内·加戴鲁-吕特鲁;布伦达·科斯塔尔;罗伯特·内勒 申请(专利权)人: 巴黎科学及工业研究公司
主分类号: C07D233/50 分类号: C07D233/50;C07D403/12;C07D263/28;C07D413/12;C07D277/18;C07D417/12;A61K31/415;A61K31/425;A61K31/40;A61K31/42
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 齐曾度
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 按通式(I)的取代的苯甲酰胺及其旋光异构体和药理上可接受的盐的制备方法,这些化合物可用作中枢神经系统的激活质。该方法包括将按式(III)的胺与按式(II)的酸或其活性衍生物反应而成,并可将产物与药理上可接受的酸反应,得到它的盐,式中各取代基定义见说明书所述。
搜索关键词: 取代 甲酰胺 制备 方法
【主权项】:
1、制备通式(Ⅰ)的取代的苯甲酰胺及其旋光异构体和药理上可接受的盐的方法(Ⅰ)式中:(a)当Z是NH基团时,-A代表C1-C3烷基、烯丙基、二乙氨基乙基或下式的基团:R7是氢原子、C1-C3烷基、烯丙基、C3-C6环烷基甲基、C3-C6环烷基、C5-C7环烯基甲基或C5-C7环烯基,-R1是C1-C3烷基或烯丙基,-R2是氢原子、C1-C3烷基或烯丙基,-R3、R4为氢原子或C1-C3烷基,-X是卤素,-Y是氢原子或卤素,(b)当Z是氧或硫原子时,-A是二乙氨基乙基或如下式的基团:其中R7代表乙基或环丙基甲基,-R1是甲基,-R2、R3、R4和Y是氢原子,-X是氯原子,所述方法包括用式(Ⅲ)的胺A-NH2(Ⅲ)式中A的定义与上述定义相同,处理式(Ⅱ)的酸或其活性衍生物:(Ⅱ)式中:R1、R2、R3、R4、X、Y和Z的定义与上述相同,亦可以将R2为氢的式(Ⅰ)化合物转化为R2为C1-C3烷基或烯丙基的式(Ⅰ)化合物,和(或)应用药理上可接受的酸将式(Ⅰ)化合物转化成为它的盐。
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