[发明专利]制备苯并氮杂环癸五烯衍生物的方法无效
申请号: | 87100312.0 | 申请日: | 1987-01-22 |
公开(公告)号: | CN1013111B | 公开(公告)日: | 1991-07-10 |
发明(设计)人: | 沃纳·阿希旺登;雷内·英霍夫;罗兰·雅各布;埃米利奥·基伯兹 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D225/06 | 分类号: | C07D225/06;C07D221/10;A61K31/395 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 马崇德 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 具有式I的苯并氮杂环癸五烯二酮类以及许多相应的苯并(f)喹啉类,后者通过氧化可制得苯并氮杂环癸五烯二酮类,它们都适用于抑制或防止大脑机能不全或改善识别机能,它们可用多种方法制备并能加工成药物制剂,其中R1和R2各自代表氢或氯,R3代表氢,氟,氯,溴或甲氧基,R4代表氢,氯或甲氧基,R5代表氢,乙酰基,丙酰基,苯甲酰基,氯苯甲酰基,甲氧苯甲酰基或苯乙酰基,但须R1至R4中有2或3个代表氢。 | ||
搜索关键词: | 制备 氮杂环癸五烯 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1、制备具有通式Ⅰ的苯并氮杂环癸五烯衍生物的方法,其中R1和R2各自代表氢或氯,R3代表氢,氯,氟,溴或甲氧基,R4代表氢,氯或甲氧基和R5代表氢,乙酰基,丙酰基,苯甲酰基,氯代苯甲酰基,甲氧苯甲酰基或苯乙酰基,其前提是符号R1至R4中的2或3个代表氢,该方法包括a)氧化具有通式Ⅱ的苯并喹啉衍生物,其中R1,R2,R3,R4和R5的意义同上,或者b)制备式Ⅰ中R5为氢的化合物,由具有通式Ⅲ的苯并氮杂环癸五烯衍生物中移去Z基团,其中R1,R2,R3,R4和R5的意义同上,Z表示一个(C1-C4)的酰基。
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