[其他]新颖红霉素胺衍生物无效
| 申请号： | 87100536 | 申请日： | 1987-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN87100536A | 公开（公告）日： | 1987-08-19 |
| 发明（设计）人： | 罗莎纳·邦朱克利安;曼纽尔·迪博诺;赫伯特·安德鲁·柯斯特朱莉·安·温德 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 刘元金 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了新颖红霉素胺9-N-取代衍生物，口服时，它对革兰氏阳性病原体有优良的活性。 | ||
| 搜索关键词： | 新颖 红霉素 衍生物 | ||
【主权项】：
1、式(Ⅰ)化合物或其盐的制备方法：式中，R1和R2系不同基团，为氢或-NHCH2R5；R3为氢或羟基；R4为氢或甲基；R5为氢或者C1～C14-烃基或-(CH2)lX-(CH2)mY基，任一上述基团可以带有1～3个取代基，这些取代基选自卤素，羟基，C1～C14-烃基，C1～C4-烷氧基，C1～C4-烷硫基，氰基，C1～C4-烷氧羰基，单或二(C1～C4-烃基)-氨基；-N(CH2)s，R6-取代的苯基，或R6-取代的单环杂环基(具有3～7个环原子)；X为氧或硫；Y为-X(CH2)nCH3，N(CH2)s或-N[(CH2)nCH3]2；l为1或2；m为1～3的整数；n为0～3的整数；s为2～7的整数；R6为氢，卤素，C1～C4-烃基或C1～C4-烷氧基；如果R5基团上的取代基选自羟基，氰基，烷氧羰基，单或二烃胺基或者-N(CH2)s，该取代基不能连在-NHCH2R5的氮原子旁第二或第三个碳原子的位置上，除非第二个碳原子是季碳原子；该方法包括：在大约80～150℃温度下，用催化氢化法，或者在PH约4～6时，通过化学还原法，使式(la)化合物还原，如有需要，将产物制成盐，
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