[发明专利]羧酸酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 87100860.2 | 申请日： | 1987-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN1019300B | 公开（公告）日： | 1992-12-02 |
| 发明（设计）人： | 安德烈·弗伦迈耶;厄斯·韦斯 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/06 | 分类号： | C07D501/06;C07D499/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 揭示了一种通过用羧酸2-苯并噻唑基硫酯酰化胺类制造羧酸酰胺的方法。该方法包括胺以酸加成盐形式起反应。本方法通常在胺以游离碱形式不十分稳定时很有利，对于7-氨基-头孢菌素衍生物尤其如此。用新颖的方法可制造出高产率的高纯度7-酰氨基-头孢菌素衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种用通式(Ⅱ)所示的2-苯并噻唑基硫酯将胺类进行酰化的方法，该胺类选自苯胺、7-氨基头孢菌素衍生物和6-氨基青霉素衍生物式中R3表示低级烷基、低级链烯基、低级链烷酰基或基团-A′-COOR′，A′表示低级亚烷基，R′表示在头孢菌素化学中常用的羧基保护基，Q″表示一个经由一个碳原子键合的杂芳基，该方法包括在可使起始原料至少部分溶解的一种惰性有机溶剂中，在约0-60℃温度范围内，使所述的胺以与一种无机酸或有机酸所成酸加成盐的形式进行反应。
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