[其他]制备大环内酯类衍生物的改进方法无效
| 申请号： | 87102397 | 申请日： | 1987-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN87102397A | 公开（公告）日： | 1987-10-07 |
| 发明（设计）人： | 陶维平;杰弗里·托马斯·维琴齐 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 刘元金,王巍 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一个通过在原有抗生素的C-20醛基上进行还原性氨基化，制备泰乐菌素类的大环内酯类抗生素的C-20-氨基-取代的衍生物的改进方法。此改进方法包括用甲酸作还原剂。本方法比以前使用的方法价廉并更适用于扩大生产，而且仍具有很好的选择性。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 内酯 衍生物 改进 方法 | ||
【主权项】：
1、一种通过用式3的氨基化试剂及甲酸作还原剂，将式2的醛进行还原性氨基化，制备式1的C-20-氨基取代的衍生物及其酸加成盐的方法，其中R是式基团和(ⅰ)R3和R4各自可为氢，C1-8烷基，C3-10环烷基，或-(CH2)nph基团，但是R3和R4不能同时为氢；n是0，1或2；和ph是被卤原子，C1-4烷基或C1-4烷氧基选择性取代的苯基；或(ⅱ)R3和R4与相邻的氮原子一起形成含有5-12环原子的单环或含有从8-20环原子的双环或三环系统，其中其它环原子之一可以是氧、硫或氮，而其中有一个或几个碳原子可被C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，羟基，卤素，卤-C1-4烷基，-N(C1-4烷基)2，-N(CH2)m，(C1-4烷基)，，氰基，亚乙二氧基，苄基，苯基所取代，或被卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基中1-3个取代基取代的苯基所取代。m是从4-7的整数；R1为：R2是氢，羟基或下列为式2和式3
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于伊莱利利公司，未经伊莱利利公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/87102397/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法
- 下一篇：多孔燃料喷射系统的防堵塞燃料成分
