[其他]茚并嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 87102424 | 申请日： | 1987-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN87102424A | 公开（公告）日： | 1987-10-07 |
| 发明（设计）人： | 肯尼思·史蒂文·赫希;查尔斯·戴维·琼斯;埃里克斯·维克托·克鲁姆卡尔恩·斯;唐纳德·格兰特·桑德斯 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D239/70 | 分类号： | C07D239/70 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 5-苯基-5H-茚并[1，2-d]嘧啶及其衍生物对于抑制芳构化酶和治疗或预防与雌激素相关的疾病是有效的。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法：式中Y是氢，甲基，羟基，甲氧基，氯，氟，或-NHCOCH3；R1是氢，氯，氟，甲氧基，或三氟甲基；R2和R3各自独立地是氢，氯，氟，或三氟甲基，这种方法包括：a)使式(Ⅱ)的α，α-二苯基-5-嘧啶甲醇脱水：式中R1，R2和R3的定义如上文，以得到Y是氢的式(Ⅰ)化合物；或a)使Y是氢的式(Ⅰ)化合物氧化，得到Y是羟基的相应于式(Ⅰ)的化合物；或c)使Y是羟基的式(Ⅰ)化合物与乙腈和甲磺酸起反应，得到Y是-NHCOCH3的相应于式(Ⅰ)的化合物；或d)使Y是羟基的式(Ⅰ)化合物与亚硫酰氯反应，得到Y是氯的相应于式(Ⅰ)的化合物；或e)使Y是羟基的式(Ⅰ)化合物与二乙基氨基硫的三氟化物反应，得到Y是氟的相应于式(Ⅰ)的化合物；或f)使Y是氯的式(Ⅰ)化合物与甲氧基金属离子源反应，得到Y是甲氧基的相应于式(Ⅰ)的化合物；或g)使Y是氢的(Ⅰ)式化合物与甲基化试剂在强碱存在下反应，得到Y是甲基的相应于式(Ⅰ)的化合物。
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