[其他]差向异构旋光苄醇衍生物的方法

摘要

本发明揭示了一种差向异构分子式(I)的旋光性苄醇衍生物的方法，式(I)中ZO是被保护或末被保护的羟基。所说差向异构化可通过下述步骤实现(a)使所说旋光苄醇衍生物(I)或其盐与分子式为R′COOH[分子式(II)]的羟酸化合物或其活性衍生物进行缩合反应，以生成分子式(III)的旋光N-酰基苄醇衍生物，其中R′CO是酰基；(b)使分子式(III)的化合物在亚硫酰卤的存在下进行分子内环化反应；(c)用碱剂处理所得产物。

主权项

1、一种将分子式为(I)的旋光性苄醇衍生物进行差向异构化的方法，式中ZO是被保护或未被保护的羟基，该法包括下述步骤：(a)使所说的旋光性苄醇衍生物(Ⅰ)或其盐与分子式为R1COOH(Ⅱ)的羧酸化合物或其活性衍生物进行缩合反应，以生成分子式为(Ⅲ)的旋光性N-酰基苄醇衍生物，式(Ⅱ)中R1CO为酰基，而式(Ⅲ)中R1CO和ZO的定义与上述相同；(b)使旋光性N-酰基苄醇衍生物(Ⅲ)在亚硫酰卤存在下进行分子内环化反应；和(c)用碱剂处理上述产物。