[发明专利]苯氧基乙酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 87106895.8 | 申请日： | 1987-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN1014787B | 公开（公告）日： | 1991-11-20 |
| 发明（设计）人： | 高村则夫;小田邦幸;古田土真一;山口勳;矢野浩二 | 申请（专利权）人： | 田道制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;A61K31/415 |
| 代理公司： | 上海专利事务所 | 代理人： | 全永留 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种由以下一般式表示的新颖的苯氧基乙酸衍生物及其盐以及其制备方法，式中，A为取代或未取代5-吡唑基，R1为氢原子或低级烷基，R2为氢原子或低级链烯基，X为卤素原子，Z为氧原子或亚甲基，所说的衍生物(I)及其盐具有有效的利尿、排盐利尿及促尿酸尿的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 苯氧基 乙酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种由以下一般式表示的苯氧基乙酸衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，式中，A为吡唑基，或为有取代基的5-吡唑基，取代基是选自由烷基(C1-10)和低级烷氧基-低级烷基所组成的组，R1为氢原子，R2为氢原子，X为卤素原子，Z为氧原子或亚甲基，其特征在于所说的制备方法包括以下的步骤或者几个步骤：(A-Ⅰ)使由以下一般式表示的酚化合物式中，A、R2、X和Z同上所述，与由以下一般式表示的乙酸化合物反应，式中，Y为反应残基，R11是氢原子或低级烷基，或者(A-Ⅱ)使由以下一般式表示的化合物：式中，A、R11、R2和X同上所述，氧化获得由以下一般式表示的化合物：式中，A、R11、R2和X同上所述；以及(B)当步骤(A-Ⅰ)或(A-Ⅱ)所得的化合物中R11是低级烷基时，使所述的化合物水解得到化合物(Ⅰ)；以及(C)如果需要，进一步将产物转化成药学上可接受的盐。
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