[其他]用金属化合物合成β-内酰胺

摘要

新型中间体—金属烯醇化物和合适的亚胺缩合反应，制得反式-β-内酰胺，产率几乎是定量的。一些新型金属烯醇化物作为中间体被提供。

主权项

1、通式为I的反式-β-内酰胺化合物的制备方法，式中R2和R3各自为氢，烷基，芳基或芳烷基，每个基可任意取代有烷基，芳基或芳烷基或是其中R6，R7和R8各自为烷基，芳基，芳烷基，每个基团可任意被取代，并且，R6，R7和R8可以相同或不同，R2和R3可以相同或不同，R2和R3不同时是甲基或苄基，或R2，R3与氮原子连在一起形成最多八元环，每个基团可任意取代有烷基，芳基或芳烷基，R1是氢，卤素，烷基，烯基，烷氧基，芳基或芳烷基，或是其中R9，R10和R11各自为烷基，芳基，或芳烷基，每个基团可任意被取代，并且，R9，R10和R11可以相同或不同，R4是烷基，羟基，氢，磺酰基，烷氧基，烯基，炔基或芳基，每个基团又可任意被取代，或者是，其中R5是烷基，该方法的特征是，通式为Ⅱ的化合物与通式Ⅳ的亚胺反应：式中R12是烷基，芳基或芳烷基，每个基团可任意取代有烷基，芳基或芳烷基，M是锌，铝，锆，硼，锡或钛，P是碱金属，W，X，Y，和Z是烷基，芳基，卤素，烷氧基，烷硫基，triflate或其它被取代的磺酰基或任何其它适合的阴离子基团，并且W，X，Y和Z可以相同或不同，a，b，c和m为0或1，n=1-6的整数，R2′和R3′分别为R2和R3，条件是，当R2和R3是氢时，R2′和R3′与氮原子一起连接成通式为Ⅲ的环，R13，R14，R15，R16，R17，R18，R19和R20各自为烷基，芳基，芳烷基，并且R13，R14，R15，R16，R17，R18，R19和R20可以相同或不同，式中R4的定义同上，R1′是R1代表的基团，条件是当R1为氢时，R1′为其中R6，R7和R8的定义同上，反应后用酸或碱水解该基团，并且当R2和R3都是氢时，反应后经酸或碱催化水解除去通式Ⅲ的环。