[其他]咪唑衍生物无效
| 申请号： | 88101452 | 申请日： | 1988-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN88101452A | 公开（公告）日： | 1988-10-05 |
| 发明（设计）人： | 威谦姆·克劳斯;马克·莫他富;瑞纳特·姆瑟;尼克拉斯·西哥威德 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56;C07D233/64;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式I的咪唑衍生物及其可作药用的与酸形成的盐具有有价值的药效性，特别是抑制炎症和水肿的性能，所以它们可以用于控制或预防疾病，尤其是用于控制或预防炎症和水肿。式中R1和R2均代表低级烷基，X为-CH(R3)-或-CO-；R3代表氢，R4代表氢或低级烷基，或R3和R4一起代表另一个碳-氮键；R5代表氢或低级烷基；R6代表氢、低级烷基、低级烷硫基或式为-NR7R8的基团；R7和R8均为低级烷基或它们与氮原子一起代表5或6员饱和杂环。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1、一种制造通式如下的咪唑衍生物及其可作药用的与酸形成的盐的方法；式中R1和R2均代表低级烷基，X代表如下式的基团：-CH(R3)-或-CO-， (a) (b)R3代表氢，R4代表氢或低级烷基，或者R3和R4一起代表另一个碳氮键；R5代表氢或低级烷基，R6代表氢、低级烷基、低级烷硫基或式为-NR7R8的基团；R7和R8均为低级烷基，或它们与氮原子一起代表一个5员或6员饱和杂环。此方法包括：a)使通式(Ⅱ)的一种化合物(其中R5和R6与前面规定的相同)与通式(Ⅲ)的一种醛(其中R1和R2与前面所规定的相同)缩合，或b)使通式(Ⅳ)的一种化合物(其中R5和R6与前面规定的相同，R4′代表氢或低级烷基)与通式(Ⅴ)的羧酸的一种活性羧酸衍生物(其中R1和R2与前面规定的相同)发生酰化，或c)还原通式(Ia)的一种化合物，式中R1、R2、R5和R6的意义与前面规定的相同，或d)还原通式(Ib)的一种化合物，其中R1、R2、R5、R6和R4′与前面规定的相同，或e)使通式(Ic)的一种化合物(其中R1、R2、R5和R6的意义与前面规定的相同)发生N-烷基化，或f)使上述式Ic的一种化合物脱氢，或g)从通式(Id)的一种化合物(其中R1、R2、R4′和R5与前面规定的相同，X代表亚甲基或羰基，R6′代表低级烷硫基)除去烷硫基，h)将式I的一种化合物转变成可作药用的与酸形成的盐。
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