[其他]4-脱甲氧基-4-氨基蒽环类的制备方法无效
| 申请号： | 88102182 | 申请日： | 1988-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN88102182A | 公开（公告）日： | 1988-12-28 |
| 发明（设计）人： | 米歇尔·卡鲁索;安东尼诺·萨拉托;弗朗西斯科·安吉卢西;费德里科·阿卡莫尼 | 申请（专利权）人： | 法米塔利亚·卡洛·埃巴公司 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备抗肿瘤的蒽环苷(式I)或其可药用酸加成盐的方法(式中R1～R3的含义见说明书)，其特征在于用正定霉素酮衍生物(式II)作为原料，其中4-氨基被保护。可将4-脱甲氧基-4-氨基正定霉素酮(式II)与用于制备它的中间体4-脱甲氧基-4-氨基-7-脱氧正定霉素酮(IX)重氮化，再进行温和还原，分别生成4-脱甲氧基正定霉素酮或4-脱甲氧基-7-脱氧正定霉素酮。可将4-脱甲氧基正定霉素酮转变成具有抗肿瘤作用的另一蒽环苷4-脱甲氧基正定霉素。 | ||
| 搜索关键词： | 脱甲氧基 氨基 蒽环类 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备具有通式(Ⅰ)的蒽环苷或其可作药用的与酸形成盐的方法，其中R1代表氢原子或羟基，R2和R3中的一个代表氢原子，另一个代表氢原子或羟基，该方法包括：(i)使正定霉素酮衍生物(式Ⅱ)的受保护衍生物与受保护的囟代糖(式Ⅲ)反应，并且从所得产品中脱去保护基，得到例如其中R为氢的蒽环苷(式Ⅰ)式Ⅱ中4-氨基是受保护的，式Ⅲ中，R′2和R′3中的一个代表氢原子，另一个代表氢原子或受保护的羟基，3-氨基是受保护的，并且Hal代表卤原子，(ii)如果需要，将上述苷(式Ⅰ)转变成其可作药用的盐，(iii)如果需要，将上述苷(式Ⅰ)或其可作药用的盐溴化，并且使所得的14-溴衍生物水解，以便生成式(Ⅰ)相应的苷(其中R1为羟基)，(iv)如果需要，将上述式(Ⅰ)苷(其中R1为羟基)转变成其可作药用的盐。
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