[发明专利]取代的二氢吲哚酮衍生物之改良制法无效
申请号: | 88103732.X | 申请日: | 1988-06-16 |
公开(公告)号: | CN1019296B | 公开(公告)日: | 1992-12-02 |
发明(设计)人: | 约瑟夫·M·福图纳克 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种制备方法,其包括将式(II)化合物(其中n为1-3且X为可被胶取代的基团)在至少二当量无水氢化铁(III)及至少二当量乙酰氯及溶剂存在下进行还原性环化,以形成式(III)化合物(其中X及n如前定义,Z为卤紧。) | ||
搜索关键词: | 取代 吲哚 衍生物 改良 制法 | ||
【主权项】:
1、制备式(Ⅰ)化合物或其可作药剂应用的盐之方法其中:n为2;以及各R基为氢、C1-6烷基和C3-6烯丙基、该方法包含将式(Ⅱ)化合物:其中:X为可被胺取代之基;n为2,于至少二当量无水氯化铁(Ⅲ)及至少二当量乙酰卤素化合物及溶剂存在下进行还原性环化,形成式(Ⅲ)化合物:其中:X及n之定义如前且Z为卤素,接着将式(Ⅲ)化合物脱卤素,形成式(Ⅳ)化合物:其中:X及n之定义如前,之后,以N(R)2基取代X基,其中R如前定义,以及视需要形成可作药剂应用的盐。
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