[发明专利]制备6,7-二酰基-7-脱乙酰福斯克林衍生物的新方法无效
申请号: | 88103990.X | 申请日: | 1988-06-29 |
公开(公告)号: | CN1016869B | 公开(公告)日: | 1992-06-03 |
发明(设计)人: | 馆江吝郎;塩沢明;山本裕高;市川裕一郎;石川文;小室主税;成田和久 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社 |
主分类号: | C07D311/92 | 分类号: | C07D311/92 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种制备药用通式(I)所示6,7-二酰基-7-脱乙酰福斯克林(forskolin)衍生物的方法,其中包括经溶剂分解脱除通式(III)所示1,6,7-三酰基-7-脱乙酰福斯克林衍生物中1位上的酰基,在式(I)和(III)中,R1和R2各自代表酰基而R3代表C2-3脂族基。 | ||
搜索关键词: | 制备 二酰基 乙酰 福斯克林 衍生物 新方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备以通式(Ⅰ)代表的6,7-二酰基-7脱乙醛基福斯克林衍生物的方法(Ⅰ)(式中R1是乙酰基;R2是二甲基氨基丁酰基、二甲基氨基丙酰基、吗啉基丙酰基或哌啶基乙酰基;R3是乙烯基或乙基),该方法包括在溶剂中于约0℃至溶剂沸点温度下将通式(Ⅱ)代表的6-酰基-7-脱乙酰基福斯克林衍生物(Ⅱ)(式中R2和R3如上所定义)与每摩尔衍生物(Ⅱ)约2-约50摩尔的乙酸或其反应性衍生物作用使1-位和7-位上的羟基乙酰化,并且经溶剂分解脱除1-位上的酰基。
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