[发明专利]粟籽豆精胺酯的制备方法

摘要

本发明涉及制备作为碳水化合物消化酶抑制剂下式粟籽豆精胺单酯、二酯的方法，式中各基团定义见说明书。这些化合物可用于治疗糖尿病。在有利于分离单酯、二酯产物的条件，使粟籽豆精胺与合适的酰基卤或酸酐反应，制得本发明化合物。

主权项

1、制备下式化合物或其可作药用的盐的方法，其中R、R′和R″独立地为氢，C1-10链烷酰基，环已烷羰基，由甲基或卤素任意取代的萘羰基，苯基(C2-6链烷酰基)-其中苯基可由甲基或卤素任意取代，肉桂酰基，由甲基或卤素任意取代的吡啶羰基，由甲基任意取代的噻吩羰基，由甲基任意取代的呋喃羰基；Y是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、三氟甲基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷硫基、氰基或二甲氨基；Y′是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素，或者Y′与Y结合形成3，4-亚甲二氧基；Y″是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素；并且选择R、R′和R″中至少一个但不多于2个为氢；该方法包括使粟籽豆精胺与合适的酰基卤或酸酐在惰性溶剂中反应，或将所得化合物与药用酸反应转变为其药用盐。