[发明专利]制备改进的白三烯对抗剂的方法无效
| 申请号： | 88106048.8 | 申请日： | 1988-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN1013769B | 公开（公告）日： | 1991-09-04 |
| 发明（设计）人： | 弗朗西斯·帕特里克·卡尔;罗伯特·德莱恩·迪拉德;温斯顿·斯坦利·马歇尔;多丽丝·埃尔弗里德麦卡洛 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04;A61K31/41 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 汪洋 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供能在选择的组织中对抗白三烯C6、D2和E4作用的二取代四唑。本二取代四唑能制成药物制剂和治疗由过量白三烯C4、D4或E4或其任何组合所引起症状，本发明化合物为下式结构式中各符号定义同说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 改进 白三烯 对抗 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式Ⅰ化合物或其药物上可接受的盐的方法，式中：R1是C1-C3烷基；R2是C1-C6烷基；R3、R4和R5均为氢；W是1至6；Z是0；n是0至6；Rc和Rd均为氢；[Tet]为按下式经取代的1H-或2H-四唑基环其中：L1)C1-C10亚烷基；或2)下式的基团其中Y是1至3(并且苯基环键接在A上)；A是5-(四唑基)；本方法包括a)将B为氰基的式Ⅱ的腈中间体与叠氮衍生物反应其中：R1，R2，R3，R4，R5，W，Z，n，Rc和Rd定义同前，和[Tet-T-B]为下式的二取代的1H-或2H-四唑基环其中：L是1)C1-C10亚烷基；或?????2)下式基团其中Y是1至3和苯基环是键接在B上，B为氰基；和b)将所得的产物任选地转化成为其药物上可接受的盐。
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