[发明专利]制备抑制芳香酶的4(5)－咪唑的方法

摘要

下式的咪唑衍生物和其医药上可接受的盐及其制备其中R1、R2、R′1和R′2可以相同或不同，是H，CH3，C2H5，OCH3，OH，CH2OH，NH2或卤素；R′是H或，这里R3是H，CH3或卤素，R4是HR5是H或OH5R6是H或OH，R5和R6之一是H另一个与R4在一起形成一个键X和Y可以相同或不同，是一个键、直链C1-2烷基或相应的链烯基，显示出有价值的药理学性质，特别是抑制芳香酶效果，并用于治疗雌激素有关的疾病，如乳癌。也发现有抗霉菌和真霉的性质。

主权项

1.制备式(I)的取代咪唑或其无毒的医药上可接受的酸加成盐的方法，其中R1、R2、R1′和R2′可以相同或不同，是H、CH3、C2H5、OCR3、或卤原子；R′是H或，这里R3是H或卤原子；R4是H，R5是H，R5是H或OH，或R4和R5在一起形成一个键或R4和R6在一起形成一个键；X和Y可以相同或不同或是一个键、直链C1-2烷基，该方法包括下式的4(5)-咪唑醛和下式的格利雅试剂进行反应，得到下式的化合物其中R′、R1、R2、R1′、R2′、x和y定义同上；将这个产物脱水，得到下式的化合物其中R′、R1、R2、R1′、R2′、X和Y定义同上；氢化该产物，得到下式的化合物其中R1、R1、R2、R1′、R2′、X和Y定义同上。