[发明专利]腺苷衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 88108757.2 申请日: 1988-12-23
公开(公告)号: CN1024198C 公开(公告)日: 1994-04-13
发明(设计)人: 布赖恩·埃文斯 申请(专利权)人: 格拉克索集团有限公司
主分类号: C07H19/167 分类号: C07H19/167;A61K31/70
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐跃
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 通式(I)化合物或其盐或溶剂化物,式中R代表由羟基取代的和由C1-6烷基选择性取代的环戊环。该新化合物已发现有抗脂解活性。同时也介绍了制备通式(I)化合物和含它们的组合物的方法。
搜索关键词: 腺苷 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1、制备通式(Ⅰ)化合物和其盐的方法,式(Ⅰ)中R代表由羟基取代并可任选由C1-6烷基取代的环戊基环,该方法特征在于:(a)在碱性条件下,将L为离去基团的通式(Ⅱ)化合物或其保护的衍生物与R如上定义的通式RNH2化合物或其盐或其保护的衍生物反应,随后脱去保护基;(b)在碱性条件下,通过加热重排R如上定义的通式(Ⅲ)化合物或其保护的衍生物,随后脱去保护基;(c)氢化通式(Ⅴ)化合物或其保护的衍生物,其中X代表氢原子,R1代表由羟基取代并可任选由C1-6烷基取代的环戊基环;或X代表氯原子,R1代表如上定义的基团R;随后脱去保护基;或(d)从通式(Ⅰ)化合物的保护的衍生物中脱去保护基;在上述任何方法完成之后,如果需要,将开始得到的通式(Ⅰ)化合物转变成它的盐,或将通式(Ⅰ)化合物的盐转变成它的其它盐;和在上述任何方法完成之后,如果需要,拆分外消旋体以获得所要的对映体。
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