[发明专利]腺苷衍生物的制备方法无效
申请号: | 88108757.2 | 申请日: | 1988-12-23 |
公开(公告)号: | CN1024198C | 公开(公告)日: | 1994-04-13 |
发明(设计)人: | 布赖恩·埃文斯 | 申请(专利权)人: | 格拉克索集团有限公司 |
主分类号: | C07H19/167 | 分类号: | C07H19/167;A61K31/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐跃 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通式(I)化合物或其盐或溶剂化物,式中R代表由羟基取代的和由C1-6烷基选择性取代的环戊环。该新化合物已发现有抗脂解活性。同时也介绍了制备通式(I)化合物和含它们的组合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 腺苷 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、制备通式(Ⅰ)化合物和其盐的方法,式(Ⅰ)中R代表由羟基取代并可任选由C1-6烷基取代的环戊基环,该方法特征在于:(a)在碱性条件下,将L为离去基团的通式(Ⅱ)化合物或其保护的衍生物与R如上定义的通式RNH2化合物或其盐或其保护的衍生物反应,随后脱去保护基;(b)在碱性条件下,通过加热重排R如上定义的通式(Ⅲ)化合物或其保护的衍生物,随后脱去保护基;(c)氢化通式(Ⅴ)化合物或其保护的衍生物,其中X代表氢原子,R1代表由羟基取代并可任选由C1-6烷基取代的环戊基环;或X代表氯原子,R1代表如上定义的基团R;随后脱去保护基;或(d)从通式(Ⅰ)化合物的保护的衍生物中脱去保护基;在上述任何方法完成之后,如果需要,将开始得到的通式(Ⅰ)化合物转变成它的盐,或将通式(Ⅰ)化合物的盐转变成它的其它盐;和在上述任何方法完成之后,如果需要,拆分外消旋体以获得所要的对映体。
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