[发明专利]制备2α-甲基-2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸衍生物的方法

摘要

2α-甲基-2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉-3α-羧酸衍生物可以从式(III)所表示的青霉烷酸亚砜衍生物与式(IV)表示的三唑衍生物在溶剂中反应得到，其中R是青霉素羧基保护基，R1是氢或卤素，R2是氢，低级烷基等，其中R3和R4是氢，三烷基甲硅烷基，低级烷基，低级烷氧基等，R5是氢或从由低级烷基，苄基，苯基组成的一组取代基中选出的三个基团取代的甲硅烷基。

主权项

1、一种制备用式(Ⅰ)表示的2α-甲基-2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸衍生物的方法，(Ⅰ)其中：R是青霉素羧基保护基；R1是氢原子或卤素原子；R2是氢原子，低级烷基，低级烷氧基，卤素原子，叠氮基，低级烷硫基，苯二(甲)酰亚氨基或-NHR6基(其中的R6是氢原子或由羧酸派生的酰基)；R3和R4可以是相同的也可以是不同的基团，每个均可代表氢原子，三烷基甲硅烷基，低级烷基，低级烷氧基，苯基，或由卤原子、低级烷基、低级烷氧基和硝基组成的基团组中选出的1至5个取代基取代的苯基，C2-C6脂酰基，三氟甲基，氨基甲酰基，低级烷基取代的氨基甲酰基，低级烷氧基取代的低级烷基，羟基，硝基，氨基，氰基，甲酰基，卤素原子，由通式-S(O)nR7代表的基团(其中的R7可以是低级烷基，n是0，1或2)，由通式-COOR8代表的基团(其中R8可以是氢原子，苄基或由卤原子、低级烷基、低级烷氧基和硝基组成的基团组中选出的1至5个取代基取代的苄基，碱金属原子，具有1-18个碳原子的烷基，低级链烯基或低级烷基)，或由1-3个苯基取代的低级烷基，该方法包括在一种溶剂中将每1摩尔以式(Ⅲ)表示的青霉烷酸亚砜衍生物与约1-10摩尔用式(Ⅳ)表示的三唑衍生物在温度约为90℃至150℃加热，(Ⅲ)其中R，R1，R2定义如上；(Ⅳ)其中R3和R4定义如上；R5是氢原子或被由低级烷基，苄基和苯基组成的一组取代基中选出的三个基团取代的甲硅烷基。