[发明专利]3-吡咯烷硫基-1-氮杂二环《3、2、0》庚-2-烯-2-羧酸衍生物及其制法无效
| 申请号： | 89103171.5 | 申请日： | 1989-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN1038645A | 公开（公告）日： | 1990-01-10 |
| 发明（设计）人： | 村田正好;津津美秀雄;松田啓二;服部浩二;中尚志 | 申请（专利权）人： | 藤沢药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;//;20500;20900) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的3-吡咯烷硫基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸衍生物和其可药用盐及制备它们的方法。该新化合物具有抗菌活性，其详细说明见说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯烷 氮杂二环 羧酸 衍生物 及其 制法 | ||
【主权项】：
1、制备下式化合物或其盐的方法：式中：R1是羧基或保护的羧基，R2是羟基(低级)烷基或保护的羟基(低级)烷基，R3是氢或低级烷基，R4是一卤代(低级)烷基、一或二(低级)烷基氨基(低级)烷基、保护的单(低级)烷基氨基(低级)烷基、单或二(低级)烷基甲氨酰基(低级)烷基或保护或未保护的羧基(低级)烷基，R5是氢、低级链烷亚胺酰基(alkanimido)、低级环烯基(可带有适宜取代基)或亚胺基保护基，A是低级亚烷基，该方法包括：(a)使下式化合物(式中R1、R2、R3的含义同上)或其在其氧化基上的反应活性衍生物或其盐与下式化合物(式中R4、R5、的含义同上)或其盐反应，得到下式化合物(式中R1、R2、R3、R4、R5、A的含义同上)或其盐；和(b)使下式化合物[式中R1、R3、R4、R5、A的含义同上，而Ra2为保护的羟基(低级)烷基]或其盐进行脱去Ra2上羟基保护基的反应，得下式化合物[式中R1、R3、R4、R5、A的含义同上，而Rb2为羟基(低级)烷基]或其盐；或(e)使下式化合物[式中R1、R2、R3、R4、R5、A的含义同上，R6为芳基或低级烷氧基，Y为氧代或硫代]或其盐环化，得下式化合物(式中R2、R3、R4、R5、A的含义同上，而Ra′为保护的羧基)或其盐进行脱去Ra上羧基保护基的反应，得下式化合物(式中R2、R3、R4、R5、A的含义同上)或其盐；和(C)使下式化合物(式中R1、R2、R3、R4、A的含义同上，而Ra5为亚氨基保护基)或其盐进行脱去亚氨基保护基Ra的反应，得下式化合物(式中R1、R2、R3、R4、A的含义同上)或其盐；和(d)使下式化合物(式中R1、R2、R3、R4、R5、A的含义同上)(或其盐)；或(f)使下式化合物[式中R1、R2、R3、R5、A的含义同上，而R7为羟基(低级)烷基]或其盐与卤化剂反应，得下式化合物[式中R1、R2、R3、R5、A的含义同上，Ra4为单卤代(低级)烷基]或其盐；或(g)使下式化合物(式中R1、R2、R3、R4、A的含义同上)或其盐与下式化合物[式中Rb5为低级链烷亚胺酰基或低级环烯基(它们可带有适宜取代基)，L为离去基]或其盐反应，得下式化合物(式中R1、R2、R3、R4、R5b、A的含义同上)或其盐。
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