[发明专利]稠合吡唑3-氧代-丙腈衍生物的制备方法

摘要

制备各种稠合吡唑3-氧代-丙腈衍生物的方法。这类新型化合物具备免疫调节活性，具体地讲，例如，可单独地或以与抗菌素相结合的方式被用作诸如治疗哺乳动物体内细菌与病毒原急性和慢性感染以及单独地或以与抗肿瘤剂相结合的方式被用作治疗肿瘤疾病的免疫刺激剂。

主权项

1、一种制备式1所示化合物或其药用盐的方法式中X代表：-S-或基，其中R4为氢或吗啉基，R1为未被取代或被卤素取代的苯基；R2为氢，卤素，C1-C4烷基、氨基，羟甲基，吗啉代甲基，或COOR基，其中R为氢或C1-C4烷基；R3为氢；Q为氢，或-CONHRb基，式中Rb为a)-CH2COOR基，其中R如上所定义，或b)-(A)m-R5其中m为0或1，A为C1-C3亚烷基，R5为未被取代或被卤素、CF3或硝基取代的苯基；该方法包括：a)使式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物反应获得式Ⅰ所示化合物：式中X、R1、R2和R3如上所限定而Y则为羧基或羧基的反应衍生物，其中Q′如上述Q所限；或者b)使其中X、R1、R2和R3如上所限定的式Ⅳ所示化合物与其中Rb如上所限定的式ⅤRb-N=c=o所示化合物反应获得其中Q为-CONHRb基团的式Ⅰ所示化合物；或者c)使式Ⅵ所示化合物与式Ⅶ所示化合物反应获得其中Q为和Rb如上所限定的式Ⅰ所示化合物式中X、R1、R2和R3如上所限定而Z为羧基的反应衍生物式中Ra和Rb如上所限定；或者d)水解式Ⅰ所示化合物，其中Q为从而获得相应的式Ⅰ所示化合物，其中Q为游离羧基；必要的话，将式(Ⅰ)所示化合物转化为另一类式Ⅰ所示化合物和/或，必要的话，将式Ⅰ所示化合物转化为药用盐和/或，必要的话，将盐转化为游离化合物和/或，必要的话，将式Ⅰ所示化合物的异构体混合物分离为单一异构体。