[发明专利]3-酮HMG-CoA还原酶抑制剂

摘要

式(I)和(II)化合物为β-羟-β-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂。

主权项

1、一种制备化合物(Ⅰ)的方法，式中R2选自：(1)C2-10烷基；(2)取代的C2-10烷基，其中的一个或多个取代基选自(a)卤素，(b)羟基，(c)C2-10烷氧基，(d)C2-5烷氧羰基，(e)C2-5酰氧基，(f)环烷基，(g)苯基，(h)取代的苯基，其中的取代基是X和Y，(i)C2-10烷基S(O)n，其中n是0～2，(j)C3-8环烷基S(O)n，(k)苯基S(O)n，(l)取代的苯基S(O)n，其中的取代基是X和Y，(m)氧，(3)C2-10烷氧基，(4)C2-10烯基，(5)C3-8环烷基，(6)取代的C3-8环烷基，其中一个取代基选自：(a)C2-10烷基，(b)取代的C2-10烷基，其中的取代基选自(i)卤素，(ii)羟基，(iii)C2-10烷氧基，(iv)C2-5烷氧羰基，(v)C2-5酰氧基，(vi)苯基，(vii)取代的苯基，其中的取代基是X和Y，(viii)C2-10烷基S(O)n，(ix)C3-8环烷基S(O)n，(x)苯基S(O)n，(xi)取代的苯基S(O)n，其中的取代基是X和Y，及(xii)氧，(c)C2-10烷基S(O)n，(d)C3-8环烷基S(O)n，(e)苯基S(O)n，(f)取代的苯基S(O)n，其中的取代基是X和Y，(g)卤素，(h)羟基，(i)C2-10烷氧基，(j)C2-5烷氧羰基，(k)C2-5酰氧基，(i)苯基，及(m)取代的苯基，其中的取代基是X和Y，(7)苯基，(8)取代的苯基，其中取代基是X和Y，(9)氨基，(10)C2-5烷基氨基，(11)二(C2-5烷基)氨基；(12)苯基氨基，(13)取代的苯基氨基，其中取代基是X和Y；(14)苯基C2-10烷基氨基；(15)取代的苯基C2-10烷基氨基，其中的取代基是X和Y；(16)下述基团之一：(a)哌啶基，(b)吡咯烷基，(c)哌嗪基，(d)吗啉基，和(e)硫代吗啉基；以及(17)R3S，其中R3选自(a)C1-10烷基，(b)苯基；和(c)取代的苯基，其中取代基是X和Y；R2为H、CH3或CH2OH；X和Y选自：(a)OH，(b)卤素，(c)三氟甲基，(d)C1-3烷氧基，(e)C1-3烷基羰氧基，(f)苯基羰基氧基，(g)C1-3烷氧羰基，(h)苯氧羰基，(i)氢，(j)C1-5烷基；卤素为氯或氟；a为单键或双键；该方法的特征在于用(a)氟化四正丁铵和乙酸或(b)氢氟酸在乙腈中的含水溶液处理化合物(7)得到化合物(Ⅰ)，式中R′2为H、CH3或CH2OT；T为三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基或三异丙基硅烷基。