[发明专利]细胞毒性药物结合物无效
| 申请号： | 89106471.0 | 申请日： | 1989-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN1040204A | 公开（公告）日： | 1990-03-07 |
| 发明（设计）人： | 戴维·阿瑟·约翰逊;本纳特·科尔曼·拉古扎;威廉·伦纳德·斯科特 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07K15/04 | 分类号： | C07K15/04;C07K15/12;C07D487/04;A61K39/395 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 姜建成,林玉贞 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 抗体和细胞毒性氨甲蝶呤药物的结合物利用了药物和抗体之间的连接基团，它是简单的有机基团，其中，与抗体的连键是一酰基，与药物的连键是一亚烷基酰肼。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞 毒性 药物 结合 | ||
【主权项】：
1、一种制备具有下式的细胞毒性药物结合物的方法其中m是1至大约10的整数；Ab是生理上可接受的抗体或其抗原识别片段，它能识别与不良细胞结合的抗原；X是一个具有下式的连接基团R是氢、苯基或被一个或两个硝基、卤素、氰基或三氟甲基取代的苯基；R1是氢、氨基、氨基-C1-C4烷基，羟基-C1-C4烷基或胍基-C1-C4烷基；n是0-5的整数；M是具有下式的氨甲蝶呤药物R3是S或O；R4是CO、SO2、CO-(CH2)s或CO-NH；R5是氢或C1-C3烷基；s是1或2；Z是t是1-6的整数；u是1-22的整数；R6是羟基或一个构成生理上可接受盐的半分子；该方法包括使下式的衍生抗体与式H2NHN-M的药物酰肼反应。其中R8是O、(OCH3)2或(OCH2CH3)2
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