[发明专利]取代二环化合物的N-咪唑基和N-咪唑基甲基衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 89107655.7 | 申请日： | 1989-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN1022755C | 公开（公告）日： | 1993-11-17 |
| 发明（设计）人： | 杰曼奥·卡尔加尼科;保洛·科齐;安东尼奥·皮兰;帕特里恰·萨尔夫泰;科尔拉多·费尔泰 | 申请（专利权）人： | 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56;C07D405/04;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新型通式(I)所示双环化合物的N-咪唑基和N-咪唑基甲基衍生物及其药用盐的制备方法，该化合物及其药用盐适用于治疗与促进TXA2合成有关的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 环化 咪唑 甲基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药用盐的方法：式中A为基团≥CR3或＞CHR3，R3为氢或C1-6烷基或基团＞C=CR4R5，其中R4和R5各自分别为氢或C1-5烷基；Z为-CH2-或-O-；n为0或1；R和R1各自分别为氢或C1-6烷基；R2为-CH2OR′、-COOR′或-CONR′R″，其中R′和R″各自分别为氢或C1-6烷基；以及其中：b)当A为其中R3为氢的≥CR3或＞CHR3时，则n为1；以及c)与此同时，当A为其中R3为氢的＞CHR3、Z为-CH2-、n为1以及R2为其中R′如上所定义的-COOR′时，则至少R与R1，二者之一不为氢。所述方法包括：a)使式(Ⅱ)化合物发生β-消除反应从而获得其中A为≥C-R3基团、R3如上所限定的式(Ⅰ)化合物式中R、R1、R2、R3、n和Z如上所限定，而M代表氢或酰基；或b)对式(Ⅲ)化合物进行亚烷基化处理从而得到其A为基团＞C=CR4R5、R4和R5均如上所定义的式(Ⅰ)化合物式中R、R1、R2、Z和n均如上所限定；或c)还原式(Ⅳ)化合物从而得到其中A为＞CHR3基团、R3如上所限定的式(Ⅰ)化合物式中R、R1、R2、R3、n和Z均如上所限定；或d)使式(Ⅴ)化合物异构化从而获得其A为基团≥CR3-、R3为C1-6烷基的式(Ⅰ)化合物式中R、R1、R2、n和Z如上所限定，R4和R5二者之一为氢或C1-5烷基，而另一个则为氢；必要的话，将式(Ⅰ)化合物转化为另一个式(Ⅰ)化合物，和/或，必要的话，将式(Ⅰ)化合物转化为其药用盐，和/或，必要的话，将盐转化为游离化合物，和/或，必要的话，将式(Ⅰ)化合物的异构体混合物分离成为单一异构体。
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