[发明专利]喹啉基噁唑-2-酮类化合物的制备方法无效
申请号: | 89107938.6 | 申请日: | 1989-10-17 |
公开(公告)号: | CN1025854C | 公开(公告)日: | 1994-09-07 |
发明(设计)人: | 琼斯·温顿·丹尼斯;达格·理查德·赛勒斯;克莱西顿·乔治·菲利普;陈·汉森章;罗伯逊·菲利普·詹姆斯 | 申请(专利权)人: | 默里多尔药物公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D263/32;A61K31/47 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 周中琦 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明是关于用作为蛋白激酶C抑制剂的新的喹啉噁唑-2-酮类化合物的制备方法,本发明化合物治疗高血压和哮喘是有效的。本发明还包括制备中间体酮的方法,该方法涉及溴-喹啉化合物与丁基锂的反应,然后使锂化的化合物进一步与N-甲基-N-甲氧基链烷酰胺反应。 | ||
搜索关键词: | 喹啉 基噁唑 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、制备具有式(Ⅰ)化合物的方法,式中R1为氢,R2为2-,3-或4-喹啉基,R为C1-6烷基,该方法包括使2-、3-或4-喹啉基链烷酮与盐酸羟胺和吡啶反应,得到相应的1-喹啉基-1-链烷酮肟;使上述链烷酮肟与对甲苯磺酰氯反应,得到相应的1-喹啉基-1-链烷酮[(4-甲苯基)-磺酰]肟,然后与乙醇钠反应,得到相应的2-氨基-1-喹啉基-1-链烷酮;使上述2-氨基-1-链烷酮与1,1′-羟基二咪唑反应,得到N-[2-氧-1-烷基-2-喹啉基乙基]咪唑-1-羰基酰胺,加热该羰基酰胺,得到式(1)化合物。
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