[发明专利][5(6)(苯并异-，苯并异噻-或吲唑-3基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸酯无效
| 申请号： | 90101576.8 | 申请日： | 1990-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN1045582A | 公开（公告）日： | 1990-09-26 |
| 发明（设计）人： | 阿尔方斯·赫曼·玛格丽塔·雷米卡斯;艾迪·让·埃德加德·弗雷恩;古斯塔夫·玛丽亚·博克斯 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;A61K31/415;//;23156;23532) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(I)所示的[5-(6)-(苯并异，苯并异噻-或吲唑-3-基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸酯，式中R1是氢，C1-4烷基，卤素，羟基或C1-4烷氧基；R2是C1-4烷基；X是O，S，SO，SO2，或NR3，R3是氢，C1-4烷基，芳基或芳基C1-4烷基。式(I)化合物具有驱蠕虫活性。含有上述化合物作为活性成分的组合物，驱蠕虫的方法，以及制备该化合物和组合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 苯并咪唑 氨基甲酸酯 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅰ)所示化合物及其酸加成盐或金属取代盐以及其立体异构体的方法，式中R1是氢，C1-4烷基，卤素，羟基或C1-4烷氧基；R2是C1-4烷基；及X是O，S，SO，SO2或NR3，R3是氢，C1-4烷基，芳基或芳基C1-4烷基；其中的芳基是任选地被各自独立选自C1-4烷基，卤素，羟基或C1-4烷氧基的1或2个取代基取代的苯基，该方法的特征在于a)在反应惰性溶剂中用式(Ⅲ)所示的脲或异硫脲使式(Ⅱ)所示的苯二胺或其酸加成盐或金属取代盐环化，式中X是O，S或NR3，R3是氢，C1-4烷基，芳基或芳基C1-4烷基，式中Y是S或O，R4是氢或-COOR2的基团，R2定义如前所述，或者b)在反应惰性溶剂中，使式(Ⅱ)的苯二胺或其酸加成盐与式(Ⅳ)的氰基氨基甲酸酯反应，NC-NH-COOR1(Ⅳ)；或者c)使式(Ⅱ)的苯二胺与溴化氰反应，得到的式(Ⅶ)的2-氨基苯并咪唑在反应惰性溶剂中再与卤代甲酸酯(卤基-COOR1(Ⅴ))反应，或者按照本领域已知的官能基转化方法任选地使式(Ⅰ)化合物相互转化，如果需要，通过用适当的酸处理，将式(Ⅰ)化合物转化为其有治疗活性的无毒的可药用酸加成盐，或者反过来，将酸加成盐或金属取代盐用碱转化为游离碱；以及/或制备其立体异构体。
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