[发明专利]腺苷类似物的制备方法无效
| 申请号： | 90101709.4 | 申请日： | 1990-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN1029972C | 公开（公告）日： | 1995-10-11 |
| 发明（设计）人： | 诺顿·P·皮特;尼尔森·L·伦兹 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07H19/04;//;23900;23500;23500);23900;23500;23100) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文公开了选择性作用于腺苷受体，通常作为腺苷拮抗物的腺苷类似物的制备方法。由体外研究得知，由这一选择性可以区分特定的生理效应，且腺苷受体的体外活性与腺苷受体体内活性相关。基于本文公开化合物的选择性结合活性，可以制备该化合物的药物制剂，使其增强某些生理效应，同时降低其它作用，例如降低血压，但不降低心搏率。 | ||
| 搜索关键词： | 腺苷 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式Ⅰ化合物及其药用盐的方法，式中R1是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；R2是氢或1-4个碳原子的烷氧基；Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，n是1；L是氢或苯基；M是苯基，但当L是苯基时，M是氢或1-3个碳原子的烷基；所述方法包括：a)当R2为氢时，使式Ⅱ的化合物：式中R1是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；R2是氢，Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，与式Ⅲ的化合物(式中n为1)反应，反应时间为1-24小时，温度为25-140℃；然后分离出式Ⅳ所示的中间体式中R1是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；R2是氢，Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，n是1；用适当的氯化剂(如亚硫酰氯)在25-140℃处理式Ⅳ的中间体1-24小时；然后分离出式Ⅰ所示的化合物，其中R2是氢，b)当R2为C1-4烷氧基时，使式Ⅴ的化合物：式中R1是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，与上述式Ⅲ的化合物反应，反应时间为1-24小时，温度为25-140℃；然后分离出式Ⅵ所示的中间体：式中R1是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，n是1；当适当的氯化剂(如亚硫酰氯)处理式Ⅵ的中间体，得到Ⅶ所示的化合物：式中R1是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，n是1；用C1-4醇处理式Ⅷ的中间体，得到式Ⅰ的化合物，其中R2是C1-4烷氧基，需要时，将式Ⅰ的化合物转化为药用盐。
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